文档介绍：阿昔洛韦合成及其制剂设计性试验研究
药学技能试验教学中心
廖昌军
阿昔洛韦的合成及其制剂
第1页
一、试验目标
掌握阿昔洛韦制剂成型工艺研究思绪和方法
掌握阿昔洛韦制剂质量标准研究思绪和方法
熟悉阿昔洛韦合成路线设计昔洛韦几个常见制剂
阿昔洛韦的合成及其制剂
第13页
阿昔洛韦（Aciclovir ）7、禁忌
老年人：因为生理性肾功效衰退，该品剂量与用药间期需调整。
对该品有过敏史者禁用。
肝、肾功效异常者需慎用。
孕妇勿口服或静脉注射，可外用。孕妇禁用；静脉滴注时间不少于1h。
注意：国家药品不良反应监测中心病例汇报数据库数据显示，阿昔洛韦造成急性肾功效损害和头孢拉定造成血尿问题依然突出。
阿昔洛韦的合成及其制剂
第14页
四、试验方案设计包含：
阿昔洛韦分散片处方设计
阿昔洛韦分散片制备工艺
阿昔洛韦分散片质量标准。
阿昔洛韦的合成及其制剂
第15页
1、药品制剂设计标准：
安全性标准：药品本身安全性，近年来辅料问题，剂型问题。
有效性标准：应确保有效，靶向性提升有利于有效性确保。
可控性标准：药品质量可控（生产可控和产品质量可控）。
稳定性标准：药品制剂应确保其使用期（普通要求两年）
顺应性标准：医生，患者应能接收。
阿昔洛韦的合成及其制剂
第16页
2、分散片
分散片系指在水中可快速崩解均匀分散片剂。（结合了片剂与液体制剂优点）
相对于普通片剂、胶囊剂等固体制剂，分散片含有服用方便、崩解快速、吸收快和生物利用度高等特点。它含有制备简单、服用方便，能降低药品不良反应、提升药品生物利用度等优点。
阿昔洛韦的合成及其制剂
第17页
阿昔洛韦（Aciclovir ）分散片
3、片剂处方设计
掌握片剂处方组成
熟悉片剂制备方法
了解片剂处方设计普通思绪及方法
阿昔洛韦的合成及其制剂
第18页
阿昔洛韦（Aciclovir ）分散片4、处方组成
主药（remedium cardinale;basic remedy）
崩解剂
粘合剂
稀释剂
润滑剂
阿昔洛韦的合成及其制剂
第19页
阿昔洛韦（Aciclovir ）分散片4、处方组成
粘合剂（Adhesives）：一些药品粉末本身含有粘性，只需加入适当液体就可将其本身固有粘性诱发出来，这时所加入液体称为湿润剂（moistening agents）；一些药品粉末本身不含有粘性或粘性较小，需要加入淀粉浆等粘性物质，才能使其粘合起来，这时所加入粘性物质就称为粘合剂。因为它们所起主要作用实际上都是使药品粉末结合起来，所以也能够将上述湿润剂和粘合剂总称为粘合剂。
惯用粘合剂：蒸馏水、乙醇、淀粉浆、羧***淀粉钠（CMS-Na ）、明胶溶液、蔗糖溶液、 羟丙基纤维素（HpC）、 ***纤维素和乙基纤维素（MC；EC）等。
阿昔洛韦的合成及其制剂
第20页
阿昔洛韦（Aciclovir ）分散片4、处方组成
崩解剂（Disintegrant）：是指能使片剂在胃肠液中快速裂碎成细小颗粒物质，从而使功效成份快速溶解吸收，发挥作用。这类物质大都含有良好吸水性和膨胀性，从而实现片剂崩解。除了缓（控）释片以及一些特殊用途片剂以外，普通片剂中都应加有崩解剂。
常见崩解剂：干淀粉、羧***淀粉钠（CMS-Na ）、泡腾崩解剂、低取代羟丙基纤维素（L-HPC ）等。
阿昔洛韦的合成及其制剂
第21页
阿昔洛韦（Aciclovir ）分散片4、处方组成
稀释剂（Diluents）：又称填充剂。用来填充片剂重量或体积，从而便于压片。片剂直径普通不能小于6mm、片重多在100mg以上，假如片剂中主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当填充剂，将无法制成片剂，所以，稀释剂在这里起到了较为主要、增加体积助其成型作用。
常见稀释剂有：淀粉类、糖粉、糊精、乳糖、微晶纤维素（MCC)、无机盐类和甘露醇等。
阿昔洛韦的合成及其制剂
第22页
阿昔洛韦（Aciclovir ）分散片4、处方组成
润滑剂（Lubricants）：在药剂学中，润滑剂是一个广义概念，是助流剂、抗粘剂和(狭义)润滑剂总称，其中：①助流剂(Glidant)是降低颗粒之间摩擦力从而改进粉末流动性物质；②抗粘剂(Antiadherent )是预防原辅料粘着于冲头表面物质；③(狭义)润滑剂是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力物质，这是真正意义上润滑剂。所以，一个理想润滑剂应该兼具上述助流、抗粘和润滑三种作用，但在当前现有润滑剂中，尚没有这种理想润滑剂，它们往往在某一个或某两个方面有很好性能，但其它作用则相对较差。按照****惯分类方法，普通