文档介绍：环孢素骁悉可用于预防同种肾移植病人的排斥反应,及治疗难治性排斥反应,骁悉可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。简介通用名:吗替麦考酚酯品名:骁悉拼音:xiāoxī原产地英文商品名:麦考酚酸酯CellCept原产地英文药品名:mycophenolatemofetil中文参考商品译名:骁悉胶囊份子结构名:麦考酚酸酯包装规格及销售价:500mg*50粒/盒计价单位:盒产地国家:瑞士生产厂家:罗氏制药适应症:器官移植后(免疫抑制)性状胶囊:橙色与蓝色的双色胶囊,内容物为白色粉末。片剂:淡紫色薄膜衣片,除去膜衣后显白色或类白色。适应症与禁忌症适应症:预防同种肾移植病人的排斥反应及治疗难治性排斥反应,可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。禁忌症:已发现对骁悉有过敏反应发生。因而对MMF或MPA发生过敏反应的病人不能使用。用法用量预防排斥剂量应于移植72小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为1克一天两次(一天2克),日服骁悉2克/天,比口服3克/天安全性更好。治疗难治性排斥的剂量在临床实验中,(3克/天)。特殊剂量如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞计数绝对值<),应停止或减量。严重肾功能损害:对有严重慢性肾功能损害的病人(肾小球滤过率<25毫升/),应避免超过1克一天两次的剂量(移植后即刻使用除外)。对这些病人应仔细观察。对移植后肾功能延期恢复的病人不需要做剂量调整。:恶心、呕吐、腹泻、便秘、胃肠道出血;:贫血、白血球下降;:尿路感染、巨细胞病毒及疱疹病毒感染;:如皮肤基底细胞癌,但发生率较低。特点MMF最大的特点是无肝病毒、无证据表明有肾毒和骨髓抑制。骁悉可显著改善狼疮性肾炎的全身性及肾脏表现;预防白细胞减少及贫血的发生,耐受性良好。骁悉治疗方案高效、安全,减少毒副作用、增加患者顺应性,提高生活质量。药理毒理霉酚酸酯(简称MMF)是霉酚酸(MPA)的2-乙基酯类衍生物。MPA是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。MPA对淋巴细胞具有高度选择作用。药代动力学口服后迅速大量吸收,并代谢为活性成份MPA。口服平均生物利用度为静脉注射的94%(根据MPA曲线下面积),口服后在循环中测不出MMF。肾移植病人口服MMF,其吸收不受食物影响,但进食后血MPA峰值将降低40%。由于肠肝循环作用,服药后6-12小时将出现第二个血浆MPA高峰,与消胆***同时服用将使MPA曲线下面积减少约40%,表明MPA通过肠肝循环的量很多。在临床有效浓度下,97%的MPA与血浆蛋白结合。MPA主要通过葡萄糖醛酸转移酶,代谢成MPA的的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),MPAG无药理活性。MMF代谢成的MPA有极少量(<1%)从尿液排出,多数(87%)以MPAG的形式从尿液排出。移植后近期内(<40日),平均曲线下面积(AUG)和血峰值(Cmax)比正常志愿者和移植肾功能稳定的病人约低50%。单剂研究显示,严重的慢性肾功能损害(肾小球滤过率<25mL/分/)。MPA曲线下面积比正常志愿者和轻度肾功能损害病人高25-75%。同样情况下,MPAG曲线下面积高3-6倍,与MPAG