文档介绍：关于作用于呼吸系统药
现在学****的是第一页，共51页
2022/2/24
1
咳、痰、喘辩证关系：三者可相互转化
咳嗽
咳痰
喘息
现在学****的是第二页，共51页
2022/2/24
2
第一节 平喘药、气道平滑肌细胞增厚、杯状细胞增生和黏蛋白的分泌，促进纤毛运动而促进排痰。
现在学****的是第十五页，共51页
2022/2/24
15
体内过程
口服F为80%，Tmax为1小时，血浆蛋白结合率达99%，主要在肝代谢，主要代谢物为氮氧化物，t1/2为17h，大部分经肾排泄。
现在学****的是第十六页，共51页
2022/2/24
16
临床应用
***重症COPD。
美国FDA证实罗***司特每日一片能减少严重的COPD急性发作频率，减缓症状恶化。常与长效支气管扩张药合用。但不能用于急性支气管痉挛的治疗。
。
现在学****的是第十七页，共51页
2022/2/24
17
不良反应
最常见的不良反应是腹泻、体重减轻、恶心、头痛、头晕等，少数患者出现精神症状如失眠、焦虑、抑郁及***倾向。中、重度肝功能损害的患者禁用。不用于18岁以下患者。
现在学****的是第十八页，共51页
2022/2/24
18
二、支气管扩张药
（一）肾上腺素受体激动药
药理作用及机制
松弛气道平滑肌
抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介 质与过敏介质
增强气道纤毛运动
降低血管通透性
减轻气道粘膜下水肿
现在学****的是第十九页，共51页
2022/2/24
19
非选择性肾上腺素受体激动药作用特点
1、不良反应多，长期应用可使支气管对各种刺激反应性增高，发作加重，限制了长期应用。
2、多不能口服，常吸入给药，用于哮喘急性发作治疗和发作前预防用药。
目前应用的是对β2受体有高度选择性的药物。
现在学****的是第二十页，共51页
2022/2/24
20
选择性β2受体激动剂
本类药物对β2受体有较强选择性，对β1受体的亲和力低，对α受体无作用。
口服有效，多采用吸入给药法几无心血管系统不良反应。但剂量过大，仍可引起心悸、头晕、手指震颤（激动骨骼肌β2受体）等。
临床常用的有：
现在学****的是第二十一页，共51页
2022/2/24
21
短效（或中效） ：沙丁***醇（舒喘灵）、克伦特罗（氨哮素、瘦肉精）、奥西那林、特布他林（博利康尼）
长效：比托特罗、福莫特罗、班布特罗（唯一口服长效）、沙米（美）特罗（吸入） 、沙米特罗+***替卡松复方；
沙米特罗不缓解症状，慢性治疗。比托特罗起效快，可作急性治疗不用作预防。
短效（或中效）用于缓解症状最有效药物；长效沙米（美）特罗预防。
现在学****的是第二十二页，共51页
2022/2/24
22
临床应用
防治喘息性支气管炎、支气管哮喘及肺气肿患者的支气管痉挛。
急性发作：短效（或中效）是控制哮喘急性发作首选药物。
频发性或慢性哮喘控制症状或预防发作:口服长效
哮喘持续状态：静脉给药。
长期应用，不能减轻气道高反应性。
现在学****的是第二十三页，共51页
2022/2/24
23
不良反应
：心悸
糖尿病患者注意血糖变化及乳酸中毒及***体中毒。
低钾血症，合用糖皮质激素易发生。
现在学****的是第二十四页，共51页
2022/2/24
24
（二）茶碱类
茶碱难溶于水，为提高水溶性，与乙二***或胆碱制成复盐为氨茶碱、胆茶碱等
最便宜，以往最普遍应用，现美国作为三线治疗药物。
具有松弛平滑肌、心脏兴奋、中枢兴奋、利尿作用。
现在学****的是第二十五页，共51页
2022/2/24
25
舒张支气管平滑肌的药理作用及作用机制
1、抑制磷酸二酯酶，对亚型无选择性，使cAMP和cGMP水平提高，支气管平滑肌舒张
2、阻断腺苷受体，抑制内源性腺苷诱发的支气管收缩
及免疫诱发的肥大细胞、嗜碱性粒细胞介质合成释放
3、促进儿茶酚***类物质肾上腺素及去甲肾上腺素释放
4、抑制平滑肌细胞内Ca2+肌浆网的释放
5、抑制T淋巴细胞和细胞因子产生的调节免疫
6、增强呼吸肌膈肌的收缩力，减轻疲劳感。
7、促进纤毛运动，加速粘膜纤毛的清除速度
8、抗炎作用
现在学****的是第二十六页，共51页
2022/2/24
26
临床应用：是目前治疗哮喘的有效药物。
1、急、慢性支气管哮喘：口服用于慢性哮喘的维持治疗及预防发作；静注或静滴用于重症哮喘或哮喘持续状态。
茶碱扩张支气管作用不及β2受体激动剂强，起效慢，一般不宜采用。