文档介绍：气雾剂喷雾剂粉雾剂
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2021/2/22
气雾剂、喷雾剂、粉雾剂 Aerosols, Sprays and Powder Aerosols
吕万良 教授
北京大学药学院药剂系
Tel: 82802683
Email细小、均匀，剂量准确
泄漏与爆破应符合规定，确保平安使用
用于烧伤、烫伤的气雾剂应无菌
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2021/2/22
七、气雾剂的制备 Preparation of Aerosols
1. 溶液型气雾剂
假如药物可以溶解于抛射剂中可制成溶液型气雾剂
辅助性溶剂既可与抛射剂混溶，又可增加药物溶解度，这类溶剂被称为潜溶剂(cosolvent) ，潜溶剂作用是要让药物溶解得到澄明的匀相溶液
乙醇、聚乙二醇、丙二醇、甘油、乙酸乙酯、***等可作为潜溶剂，但需要注意其毒性和刺激性
乙醇、甘油可用于口腔、吸人或鼻腔用气雾剂
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七、气雾剂的制备 Preparation of Aerosols
溶液型气雾剂处方设计与给药途径有关
部分麻醉、消炎、喷保护膜、口腔、吸入、鼻腔给药
部分用：抛射剂用量为50-90%
口、鼻腔用：%
吸入气雾剂需要较高的分散度且药物剂量要小
抛射剂用量越大，喷出的液滴越细
吸入气雾剂的液滴：5-10 µm
部分气雾剂的液滴：50-100µm
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七、气雾剂的制备 Preparation of Aerosols
制备溶液型气雾剂时注意的问题：
抛射剂与潜溶剂对药物溶解度与稳定性的影响；
喷出液滴的大小与外表张力对用药部位的影响；
抗氧剂、防腐剂、潜溶剂对用药部位的刺激性；
吸入剂中各种附加剂是否能在肺部代谢或滞留。
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七、气雾剂的制备 Preparation of Aerosols
2. 混悬型气雾剂
当药物成分不溶于抛射剂或抛射剂与潜溶剂混合液，或潜溶剂不符合临床用药要求时，可制成混悬型气雾剂
这类气雾剂常需要参加一些外表活性剂或分散剂
混悬型气雾剂成功例子：镇喘药、甾体类激素、抗生素
制备有一定的难度：颗粒变大、聚集、结块、堵塞阀门
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七、气雾剂的制备 Preparation of Aerosols
水分含量：混悬型气雾剂含水量<%
微粒粒度：—般在微米的数量级
吸入: 1-5µm，<10µm。
部分: 40-50µm
药物的溶解度：
为防止药物颗粒长大，一般应选用在抛射剂中溶解度最小的衍生物〔如不同的盐基〕；衍生物不影响药效的发挥。
例：肾上腺素重酒石酸盐与其盐酸盐相比，在抛射剂中溶解度更小、而且在肺部组织中有一定的溶解度，故肾上腺素的重酒石酸盐被用于制备吸入型气雾剂
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七、气雾剂的制备 Preparation of Aerosols
多晶型药物一般不能用于制备气雾剂
口腔、吸入或鼻腔
用一些外表活性剂，以降低外表张力，有利于药物分散
外表活性剂吐温-85、卵磷脂衍生物、乙醇
外表活性剂无毒、可生物降解、对用药部位〔如呼吸道、食管和鼻腔粘膜等〕无刺激性
部分用气雾剂
可选用矿物油或肉豆蔻异丙酯作为分散剂
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七、气雾剂的制备 Preparation of Aerosols
3. 乳剂型气雾剂
药物
抛射剂
外表活性剂〔乳化剂〕
水性/油性介质
药物可根据其性质不同溶于水性或油性介质中
抛射剂不能与水混溶，但可以与处方中的油性介质混溶，成为乳剂的内相(O/W型)或外相(W/O型)。
组成
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七、气雾剂的制备 Preparation of Aerosols
当抛射剂作为乳剂的内相时 喷出物为泡沫状
当抛射剂作为乳剂的外相时 喷出物为雾状
抛射剂作为内相乳剂更常用 抛射剂用量 7%-10%
抛射剂与水密度相差较大 一般用混合型抛射剂
稳定的泡沫 优点喷射的面积容易控制
快速破裂的泡沫 喷射于皮肤外表后可较快地形成液膜
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七、气雾剂的制备 Preparation of Aerosols