文档介绍：泰欣生说明书
泰欣生说明书
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规格 50mg/ 瓶（ 10mL） 瓶
【泰欣生功能】
尼
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兔进行的局部耐受性试验，注射局部未见静脉刺激作用。用成人不同组织的冷冻切片进
行交错反响性试验，显示尼妥珠单抗和人体组织（如心脏、血管、肾脏和肺）无交错反
应。
尚未进行致癌、致突变和生殖损害的特殊毒性研究。
【生物学特性】
泰欣生 ( 尼妥珠单抗 ) 拥有高度人源化、高选择性、半衰
期长三大特点。
1: 高度人源化，低 HAMA反响发生率 :
HAMA反响），可对外源的单抗起中
鼠源性单抗拥有极强的免疫原性，机体产生的人抗鼠抗体
反响（
和作用，进而降低疗效，并可致使过敏反响。人鼠嵌合抗体
由鼠抗体的可变
区和人抗体的恒定区嵌合而成，其人源化
左右。但由于人鼠嵌合抗体
30%的鼠源成分，
70%
程度约为
HAMA反响。
保存了
仍可能诱发
相较于鼠源或嵌合抗体，泰欣生(
尼
) 采用了先进的“
CDR 移植”技术，人源
95%，
化程度高达
妥珠单抗大大降低了泰欣生
( 尼妥珠单抗 )
在临床应用中惹起
HAMA反响的几率，安全
性更高。
相对中等亲协力，高选择性抑制肿瘤细胞
经过抗 EGFR抗体的疗效与药代动力学关系的亲协力窗能够看出：泰欣生 ( 尼妥珠单抗 ) 与 EGFR的
亲合
力为 KD=10-9mol/L ，处于有利于抗体联合肿瘤组织的窗口范围，保证肿瘤摄
取量高而正常组织摄取量低，使用较低剂量即可获得其他抗 EGFR单抗同样的疗效，又很少惹起痤疮样皮
疹、结膜炎等不良反响。相对中等亲协力，高选择性抑制肿瘤细胞。
3: 优秀的药代动力学，半衰期更长 :
泰欣生 ( 尼妥珠单抗 ) 拥有与其余抗 EGFR抗体不同的药代动力学特性。在系统除去饱和度相应的剂量
水平下， 200mg 泰欣生 ( 尼妥珠单抗 ) 半衰期为 302。 95 小时，药时曲线下面积
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AUC）为 145931ng/mg · min ，半衰期更长， AUC 更大，保证了一周用药的可靠性。【药代动力学】
拥有与其余抗 EGFR抗体不同的药代动力学特性。在系统除去饱和度相应的剂量水平 ( 尼
下，泰欣生 妥
珠单抗 ) 的半衰期更长，药时曲线下面积（ AUC）更大。
共 12 例晚期上皮肿瘤患者入组药代动力学试验。患者分为 4 个治疗组（每组 ( 尼
3 例），分别接受泰欣生
妥珠单抗 )50 、100、 200 、 400mg剂量的单次注射（各剂量组每剂中含有 3 毫克
99mTc标记的抗体）。注射抗体后，在患者注射臂对侧的肘前静脉处收集血液样本，
取样时间点分别为注射后
5 分钟至 720
小时不等。
研究结果显示：泰
剂
的除去半衰期（
( 尼妥珠单抗 β）分别为
量
t1/
欣生
下
2
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) 的血浆除去曲线与双指数方程
50、 100、
200 和
最为切合， 62。 91、 82 。 60 、 400mg
302。 95 和 304 。 51
小时。四个剂量的药时曲线下面积（ AUC)分别为 45/458 、