文档介绍：----
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地佐辛注射液
【药品名称】
地佐辛注射液
【英文或拉丁名】
Dezocine Injection
【汉语拼音】
Dizuoxin Zhusheye
【商品名】
加罗宁
【主要成分】
地佐辛
【化----
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地佐辛注射液
【药品名称】
地佐辛注射液
【英文或拉丁名】
Dezocine Injection
【汉语拼音】
Dizuoxin Zhusheye
【商品名】
加罗宁
【主要成分】
地佐辛
【化学名】
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(-)-[5R-(5α,11 α ,13S*)]-13-
癸烯 -3- 醇
【构造式及分子式、分子量】
氨基 -5,6,7,8,9,10,11,12-
八氢 -5-
*** -5,11-
甲撑苯并环
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分子式： C16 H23 NO
分子量：
【性状】
本品为略带粘稠无色的澄明液体。
【药理毒理】
药理作用
地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。 地佐辛能缓解术后疼痛， 其镇痛强度、 起效时间和作用持续时间与吗啡相当。 当稳态血药浓度超过 5～9ng/ml 时，产生缓解术后疼痛的作用； 当平均峰浓度到达 45ng/ml 时那么出现不良反响。出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚
20～ 60 分钟。
毒理研究
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生殖毒性 大鼠静脉注射或肌肉注射给予地佐辛，可见母体大鼠体重和摄食量、幼仔体重呈
剂量依赖性降低。在小鼠、大鼠、家兔致畸敏感期毒性研究中未见致畸作用。
【药代动力学】
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注射本品可完全快速吸收，肌注
10mg
达峰时间为
10～ 90
分钟，平均血药浓度为
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19ng/ml(10
～38ng/ml)
。5 分钟内静注
10mg，平均终末半衰期为
小时 (
～
小时)，
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平均分布体积为
(
～ )
，平均全身去除率为
(
～
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)
。剂量超过
10mg时，呈非线性代谢。静注
5、10mg，剂量与血药浓度呈正比，
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但静注 20mg 后与 5、 10mg相比， AUC大 25%，全身去除率低
20%。
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约有所用剂量的2/3 是由尿排泄，其中有1%为原形药，剩余的是葡萄糖苷酸的共扼物。未
对地佐辛的蛋白结合率进展研究。静注10mg本品，不改变肝硬化患者的全身去除率，但分
布容积与半衰期比正常者增加30～ 50%，不知本品的游离浓度在肝硬化病人中是否发生了变
化。肾功能不全对本品的动力学影响未进展研究。 因为本品主要是以葡萄糖苷酸的共扼物由尿排泄，肾功能不全者应减量、慎重使用本品。
【适应症】
需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛。
【用法与用量】
肌注： 推荐***单剂量为 5～ 20mg，但临床研究中的初剂量为
10mg。应根据病人的体重、年
龄、