文档介绍：第二章 口服药物的吸收
Contents
口服药物吸收与制剂设计
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影响药物吸收的因素
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口服药物吸收的研究方法与技术
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药物的膜转运与胃肠道吸收
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第蛋白的分类：
离子载体：是疏水性的小分子，可溶于双脂层，能提高所转运离子的通透率。
通道蛋白：是横跨细胞膜的亲水性通道，允许适当大小的离子顺浓度梯度通过。具有离子选择性，可分为钠通道、钙通道、钾通道、氯通道等。
（1）促进扩散（facilitated diffusion）
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促进扩散的特点：
顺浓度梯度；
不消耗能量；
速度比单纯扩散快、效率高；
在一定限度内转运速率同物质浓度成正比，如果超过一定限度，浓度再增加，转运与不再增加，因为膜上载体蛋白的结合位点已达饱和；
结构类似物会产生竞争作用。
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研究表明，在小肠上皮细胞、脂肪细胞、血脑屏障血液侧的细胞膜中，氨基酸、D-葡萄糖、D-木糖、季胺盐类药物的转运属于促进扩散。
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概念：借助载体或酶促系统的作用，药物从膜低浓度侧向高浓度侧的转运过程。
分类
ATP驱动泵
协同转运
（2）主动转运（active transport）
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以ATP水解释放的能量为能源进行主动转运的载体蛋白家族称为ATP驱动泵。目前研究较多的是离子泵。
生物体内的一些必需物质如K+、Na+、I-、单糖、氨基酸、水溶性维生素以及一些有机弱酸、弱碱等弱电解质的离子型都是在机体ATP驱动泵的作用下，以主动转运方式通过生物膜的。
ATP驱动泵
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是指一种物质的转运依赖第二种物质的同时或后继进行的转运方式。它们依赖另一种物质的电化学梯度所贮存的能量对物质进行主动转运，而维持这种电化学势是钠钾泵或质子泵。
分为同向协同与反向协同。
葡萄糖和氨基酸在小肠黏膜上皮的吸收、葡萄糖和氨基酸在肾小管上皮被重吸收的过程属于协同转运。
协同转运
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主动转运的特点：
逆浓度梯度转运；
需要消耗机体能量，能量来源主要由细胞代谢产生的ATP提供；
需要载体参与,载体物质通常与药物有高度的选择性；
转运速率及转运量与载体的量及活性有关，有饱和现象；
结构类似物能产生竞争性抑制作用；
受代谢抑制剂的影响；
有结构特异性和部位特异性。
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（三）膜动转运（membrane mobile transport）
概念：是指通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内（胞饮和吞噬）或从细胞内释放到细胞外（胞吐）的转运过程。
分类：
按转运方向：
入胞作用（endocytosis）
出胞作用（exocytosis）
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（1）入胞作用
形成药物的吸收，对蛋白质、多肽类、脂溶性维生素、三酰甘油和重金属等。但对一般药物吸收的意义不大。
按摄取的物质的状态可分为：
胞饮作用（pinocytosis）：摄取的物质为溶解物或液体
吞噬作用（phagocytosis）：摄取的物质为大分子或颗粒状物
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胞饮作用
过程：药物借助与细胞膜上某些蛋白质的特殊亲和力而附着于细胞膜上，通过细胞膜的凹陷进入细胞内而形成小泡，包裹药物的小泡逐渐与细胞表面断离，进入细胞内，完成转运过程。
吞噬作用
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（2）出胞作用
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药物转运机制总结
药物的转运机制是一个非常复杂的过程，药物以何种机制转运吸收与药物性质和吸收部位生理特征等密切相关。
某一种药物可以一种特定的转运机制吸收，也可以多种形式进行。
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转运机制
转运形式
载体
机体能量
膜变形
被动转运
单纯扩散
无（被动）
不需要
无
膜孔转运
无（被动）
不需要
无
载体媒介转运
促进扩散
有（主动）
不需要
无
主动转运
有（主动）
需要
无
膜动转运
胞饮作用
无（主动）
需要
有
吞噬作用
无（主动）
需要
有
药物膜转运机制及特点
大多数药物往往以单纯扩散的被动吸收形式为主。
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概念：具有特定功能的一类转运蛋白称为转运器，转运器中单个的转运蛋白称为转运体。
分类：
（1）药物内流转运器：可转运底物进入细胞，增加细胞内底物浓度。如：核苷类、肽类、氨基酸、葡萄糖、有机离子、维生素、胆酸及脂肪酸等转运器。
（2）药物外排转运器：依赖ATP分解释放的能量，将底物逆向泵出细胞，降低底物在细胞内的浓度。如：P-糖蛋白、多药耐药相关蛋白、乳腺癌耐药蛋白等。
三、药物转运器
利用药物内流转运