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2012尼可地尔.说明书(共5页).doc

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核准日期:2012年08月31日
瑞科喜亚***脂类药物有过敏史者;
10、正在使用含有可抑制5型磷酸二酯酶的药物(枸橼酸西地那非、伐地那非盐酸盐水合物、他达拉非)的患者。
【注意事项】
下列病人注射时需慎用:
老年人(见【老年用药】);
低血压患者(本品能降低血压,使症状加重);
肝、肾功能障碍患者(由于代谢、排泄功能受损,血药浓度可能升高)。
在急性心功能不全有左室流出道狭窄、肥厚梗阻型心肌病或大动脉狭窄症的患者(因本品会增大压差,使症状加重)
重点提示
1) 使用本品时,应注意监控血压及血液动力学,应根据病人的症状和血液动力学逐渐调整用量。
2) 出现低血压等异常情况或病人患有低血压时,应减少用量或停止使用,必要时,要采取服用增压剂等措施。
3) 由于与枸橼酸西地那非同时服用时会增加低血压效应以及血压过度降低,故用本品前不得服用西地那非,另外,在注射本品或注射后,也严禁让病人服用西地那非。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
怀孕期妇女服用本品的安全性尚未确定,故孕期或可能怀孕的妇女不推荐使用本品。
【老年用药】
由于老年人生理机能下降,容易产生不良反应,应用本品时应注意密切监控血压和血液动力学。应根据病人的症状和血液动力学状况对给药剂量进行调整。
高龄急性心功能不全患者更易于发生血压降低,应特别注意。
【儿童用药】
儿童用药的安全性尚未确定(无临床试验)。
【药物相互作用】
本品不得与下列药物同时使用:
药物名称
症状
机理及危险因素
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含有5型磷酸二酯酶抑制作用的药物:
柠檬酸西地那非(伟哥)
伐地那非(艾力达)
他达拉非(希艾力)
同时服用会加剧低血压
本品促进cGMP的生成,西地那非阻止cGMP的降解,由此,本品与西地那非同时服用能增加cGMP而加剧低血压。
【药物过量】
尚缺乏本品药物过量的报道。一旦过量,应给予对症和支持治疗。
【药理毒理】

尼可地尔的冠状动脉扩张作用与ATP敏感性K通道开放及鸟苷酸环化酶有关。

(1)冠状血管扩张作用
以兰格德夫(Langendorff)犬为实验动物,在正常灌流压下,较细的冠状动脉扩张,而在低灌流压下所导致缺血时较粗的冠状动脉血管扩张。另外,对未麻醉犬静脉注射时,较粗的冠状动脉的扩张依赖于给药量与血流量无关。
(2)对冠脉血流量的作用
1)对麻醉开胸犬静脉注射或十二指肠内给以尼可地尔,冠脉血流量的增加及持续与本制剂的剂量有依赖性。使用清醒犬、犬的心肺标本、兰格德夫(Langendorff)犬样本进行试验也得到同样的结果。
2)左冠状动脉明显狭窄75%(与批准的用法用量不同),用药后3~5分钟测量心脏静脉血流量(持续热稀释法)。结果显示,