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药理学名词解释
1、药物( drug ):指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态, 可用以预防、 诊断和治疗疾病的物质。
2、药物作用( drug action
激动药的部分效应的药物。
24 、拮抗药( antagonist ):能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性的药物。
25 、竞争性拮抗药( competitive antagonist ):能与激动药竞争相同受体,其结合是可逆的,通过增
加激动药的剂量与拮抗药竞争结合部位,可使量效曲线平行右移,但最大效能不变。
26 、拮抗参数( pA2 ):当激动药与拮抗药合用时,若 2 倍浓度激动药所产生的效应恰好等于未加入拮
抗药的激动药所引起的效应,则所加入拮抗药摩尔浓度的负对数值为 pA2 ,表示竞争性拮抗药的作用强
度。
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27 、非竞争性拮抗药( noncompetitive antagonist ):与激动药并用时,可使激动药亲和力与内在活
性均降低,不仅使激动药的量效曲线右移,而且也降低其最大效能。
28 、受体脱敏( receptor desensitization ):在长期使用一种激动药后,组织或细胞对激动药的敏感
性和反应性下降的现象。
29 、受体增敏( receptor hypersensitization ):可因受体激动药水平降低或长期应用拮抗药而造成组
织或细胞对激动药的敏感性和反应性增强的现象。
30 、上调( up- regulation ):若受体的数目增多或对配体的结合力增强,导致组织或细胞对激动药的
敏感性和反应性增强的现象。
31 、下调( down-regulation ):若受体的数目减少或对配体的结合力降低与失效,导致组织或细胞对
激动药的敏感性和反应性下降的现象。
32 、离子障( ion trapping ):离子状态的药物极性高,不易通过细胞膜的脂质层的现象。
33 、吸收( absorption ):药物自用药部位进入血液循环的过程。
34 、首过消除( first pass elimination/effect/metabolism ):从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在
到达全身血循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强,或由胆汁排泄的量大,则使进入全身血
循环的有效药物量明显减少。
35 、分布( distribution ):药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程。
36 、肝肠循环( enterohepatic cycle ):被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠
腔,然后随粪便排泄出去,经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环,
这种肝脏、胆汁、小肠中的循环称肠肝循环。
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