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第 1 页 共 的酚化葡萄糖苷酸(依折麦布-葡萄糖苷酸)。依折麦布-葡萄糖苷酸结合物在服药后1-2小时内达到平均血浆峰浓度(Cmax)，而依折麦布则在4-12小时出现平均血浆峰浓度。因依折麦布不溶于注射用水性介质中，故无法测得其肯定生物利用度。10mg依折麦布片同食物(高脂或无脂饮食)一起服用并不影响其口服生物利用度。益适纯可以与食物一起或分开服用。分布：依折麦布及依折麦布-%及88-92%。代谢：依折麦布主要在小肠和肝脏与葡萄糖苷酸结合(lI相反应)，并随后由胆汁及肾脏排出。在全部探讨过的种属中，有微小量依折麦布进行氧化代谢(I相反应)。依折麦布和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物是血浆中检测到的主要药物衍生物，分别占血浆中总药物浓度的10-20%和80-90%。血浆中依折麦布和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物的清除较为缓慢，提示有明显肠肝循环。依折麦布和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物的半衰期约为22小时。清除：受试者口服似14C-依折麦布(20mg)后，总依折麦布约占血浆总放射性的93%。在10天的收集期内，从粪便和尿液中分别约可回收服用放射性的78%和11%。48小时后，血浆中检测不到放射性。肝功能不全：轻度肝功能不全患者(Child-Pugh评分5或6)服用单剂量依折麦布10mg后，总依折麦布曲线下面积(AUC)。在对中度肝功能不全(Child-Pugh评分7-9)的患者进行的为期14天的多次给药探讨中，患者每天服用益适纯10mg，在第1天及第14天总依折麦布的曲线下面积较正常人群高出4倍。轻度肝功能不全患者无需调整用药剂量。鉴于依折麦布暴露量增加对中度和重度肝功能不全(Child-Pugh评分>9)患者的影响尚未明确，因此不举荐依折麦布用于这些患者(见禁忌症及留意事项，肝功能不全)。肾功能不全：严峻肾功能不全(n=8：平均CrCl≤30mL/min/)患者单剂量应用10mg依折麦布后，其总依折麦布曲线下面积较正常人群(n=9)。此结果并无临床显著性意义。故在肾功能损害患者中无须调整剂量。但该探讨中的1名患者(接受肾移植并接受多种药物，包括环孢素)的总依折麦布暴露量较正常人群高出12倍。性别：女性总依
【贮藏】遮光，密封保存(30
【包装】铝塑包装，5片/盒。
【有效期】36月
【执行标准】JX20070201
【批准文号】H20220837
【生产企业】Schering-Plough(SINGAPORE)PTELTD(新加坡)
依折麦布片(益适