文档介绍：关于抗真菌药课件
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抗真菌药物(antifungal agents)是指具有抑制或杀死真菌生长或繁殖的药物。
根据化学结构的不同可分为:
抗生素类抗真菌药：***霉素B、制霉菌素、灰黄霉素
唑类抗真菌药：关于抗真菌药课件
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抗真菌药物(antifungal agents)是指具有抑制或杀死真菌生长或繁殖的药物。
根据化学结构的不同可分为:
抗生素类抗真菌药：***霉素B、制霉菌素、灰黄霉素
唑类抗真菌药：***康唑、伊曲康唑、***康唑
丙烯***类抗真菌药：特比萘芬
嘧啶类抗真菌药：***胞嘧啶
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根据作用部位的不同可分为:
1、深部真菌致病有白色念珠菌、新形隐球菌等，多侵犯深部组织和内脏器官。
***霉素B、 ***康唑、 ***康唑、伊曲康唑、 ***胞嘧啶
2、浅部真菌致病以各种癣菌为常见，多侵犯皮肤、毛发、指（趾）甲和黏膜等部位。
灰黄霉素、 制霉菌素、 特比萘芬、 克霉唑
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一、抗生素类抗真菌药
***霉素B(amphotericin B)
【抗菌谱】 广谱
对所有真菌均有抗菌活性，为广谱抗真菌药。对新隐球菌、白色念珠菌、芽生菌、荚膜组织胞浆菌、粗球孢子菌、孢子丝菌等有较强抑菌作用，高浓度时有杀菌作用。
【机制】***霉素B可选择性与真菌细胞膜中的麦角固醇结合，从而改变膜通透性，引起真菌细胞内小分子物质(如氨基酸、甘氨酸等)和电解质(特别是钾离子)外渗，导致真菌生长停止或死亡。
细菌细胞膜不含固醇，故对细菌无作用。
哺乳动物红细胞、肾小管上皮细胞的浆膜含有固醇→溶血、肾脏损害等。
对真菌的亲和力＞哺乳动物。
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【临床应用】
静脉滴注用于治疗深部真菌感染。
真菌性脑膜炎时，除静脉滴注外，还需鞘内注射。口服仅用于肠道真菌感染。
局部应用治疗皮肤、指甲及粘膜等表浅部真菌感染。
【不良反应】
较多，常见寒战、发热、头痛、呕吐、厌食、贫血、低血压、低血钾、低血镁、血栓性静脉炎、肝功能损害、肾功能损害等。
如事先给予解热镇痛抗炎药、抗组***药及糖皮质激素，可减少治疗初期寒战、发热反应的发生。
应定期进行血尿常规、肝肾功能和心电图等检查以便及时调整剂量。
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制霉菌素
抗真菌作用和机制与***霉素B相似，对念珠菌属的抗菌活性较高，且不易产生耐药性。
制霉菌素主要局部外用治疗皮肤、粘膜浅表真菌感染。口服吸收很少，仅适于肠道白色念珠菌感染。注射给药时制霉素毒性大，故不宜用做注射。
局部应用时不良反应少见。口服后可引起暂时性恶心、呕吐、食欲不振、腹泻等胃肠道反应。
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灰黄霉素(grifulvin，grisactin)
杀灭或抑制各种皮肤癣菌如表皮癣菌属、小芽胞菌属和毛菌属，对生长旺盛的真菌起杀灭作用，而对静止状态的真菌只有抑制作用。对念珠菌属以及其他引起深部感染的真菌没有作用。
灰黄霉素可沉积在皮肤、毛发及指(趾)甲的角蛋白前体细胞中，干扰侵入这些部位的敏感真菌的微管蛋白聚合成微管，抑制其有丝分裂。
主要用于各种皮肤癣菌的治疗。对头癣疗效较好，指(趾)甲癣疗效较差。
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二、唑类抗真菌药
唑类(azoles)抗真菌药可分成咪唑类(imidazoles)和三唑类(triazoles)。
咪唑类包括：***康唑、咪康唑、益康唑、克霉唑等，***康唑等可作为治疗表浅部真菌感染首选药。
三唑类包括：伊曲康唑、***康唑和伏立康唑等，可作为治疗深部真菌感染首选药。
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【作用机制】
可干扰真菌细胞中麦角固醇的生物合成，使真菌细胞膜缺损，增加膜通透性，进而抑制真菌生长或使真菌死亡。
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***康唑(ketoconazole)
***康唑是第一个广谱口服抗真菌药，口服可有效地治疗深部、皮下及浅表真菌感染。亦可局部用药治疗表浅部真菌感染。
与食品、抗酸药或抑制胃酸分泌的药物同服可降低***康唑的生物利用度。
口服***康唑不良反应较多。常见胃肠道刺激症状，皮疹、头晕、畏光、等，偶见肝毒性和内分泌异常。
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咪康唑(miconazole)
广谱抗真菌药
口服时生物利用度很低
目前临床主要局部应用治疗***、皮肤或指甲的真菌感染。
因皮肤和粘膜不易吸收，无明显不良反应。
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克霉唑(clotrimazole)
广谱抗真菌药
口服不