文档介绍：胰岛素口服降糖药
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胰腺 pancreas
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糖尿病
分类
Ⅰ型(insulin-dependent diabetes mellitus, IDDM)
自身免疫性疾页，此课件共50页哦
（1）糖代谢：增加全身组织（脑除外）对葡萄
糖的摄取和利用，减少血糖的来源。
1. 加速心肌、骨骼肌和脂肪细胞膜上载体（Glut-4）转运葡萄糖进入细胞内。
2. 促进肝脏等器官对葡萄糖的氧化和酵解。
3. 促进肝、肌肉的器官的糖原的合成。
4. 促进葡萄糖转化为脂肪和氨基酸。
5. 抑制糖异生：抑制糖异生的关键酶
[作用]
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Insulin-mediated glucose uptake - Insulin binding to the insulin receptor induces a signal transduction cascade which allows the glucose transporter (GLUT4) to transport glucose into the cell.
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糖酵解 糖异生
***酸羧化酶
磷酸烯醇式***酸
羧激酶
1,6-二磷酸果糖磷酸酶
葡萄糖-6-磷酸酶
***酸激酶
6-磷酸果糖激酶-1
己糖激酶
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血糖
食 物 糖
消化，吸收
肝糖原
分解
非糖物质
糖异生
氧化分解
CO2 + H2O
糖原合成
肝（肌）糖原
磷酸戊糖途径等
其它糖
脂类、氨基酸合成代谢
脂肪、氨基酸
血糖来源和去路
血液中的葡萄糖浓度 ：-
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（2）脂肪代谢
脂肪合成增加，分解减少。
（3）蛋白质代谢：
蛋白质合成增加，分解减少。
（4）钾离子转运：
促进K+进入细胞，有降血K+作用。
（5）长时间作用
在躯体和内脏成长和发育重起关键作用。
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[作用机制]
胰岛素受体为一糖蛋白、大分子复合物
两个 -亚单位
两个 -亚单位
-亚单位在胞外，含胰岛素结合部位
-亚单位为跨膜蛋白，其胞内部分含酪氨酸蛋白激酶。
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S
S
S
S
S
S
P
P
P
P
亚单位TPK激活
IRS
SH2域蛋白
对激酶和磷酸酶的作用
改变关键酶的磷酸化方式
补充葡萄糖
转运蛋白
Ras
G摄取+
G利用+
G生成--
糖原、蛋白、
脂肪生成+
作用于
DNA及RNA
作用于关键
酶的合成
生长和基
因表达
G
血糖下降
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[ 体内过程 ]
口服无效，被消化酶破坏，必须注射给药
静注作用出现快，血浆 t ½ 仅为 5-6 分钟。
主要在肝、肾灭活。经谷胱甘肽胰岛素转氢酶还原二硫键成巯基，再由蛋白水解酶水解成短肽或氨基酸。
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[ 临床应用 ]
1. 糖尿病
重症糖尿病 (IDDM, Ⅰ型）
（1）经饮食及口服降糖药未能控制的NIDDM。
（2）发生各种急性或严重并发症（***症酸中毒渗
性昏迷或乳酸酸中毒）的糖尿病
（3）经饮食及口服降糖药无效的糖尿病
（4）合并重度感染、高热、妊娠、创伤手术的糖
尿病
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代谢定位：
生成：肝细胞线粒体
利用：肝外组织细胞线粒体
***体的生成和利用
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CO2
CoASH
CoASH
NAD+
NADH+H+
β-羟丁酸
脱氢酶
HMGCoA
合酶
乙酰乙酰CoA硫解酶
HMGCoA
裂解酶
***体的生成
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NAD+
NADH+H+
琥珀酰CoA
琥珀酸
CoASH+ATP
PPi+AMP
CoASH
***体的利用
琥珀酰CoA转硫酶
（心、肾、脑及骨骼肌的线粒体）
乙酰乙酰CoA硫激酶
（肾、心和脑的线粒体）
乙酰乙酰CoA硫解酶（心、肾、脑及骨骼肌线粒体）
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