文档介绍：药师在服用他克莫司病人中的药学服务
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内容
他克莫司概述
• 他克莫司在肾内科疾病中的应用
• 服用他克莫司患者的药学服务
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他克莫司概述
• 他患者，建议
使用CNI（FK506 -,分两次）治
疗1-2年（2C）
– 使用糖皮质激素（GC）有相对禁忌症或不能耐
受大剂量GC的FSGS患者，建议首选CNI（2D
）
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• KDIGO（kidney disease: improving global
outcoming）
– 推荐对符合初始治疗标准但不愿接受GC/烷化
剂周期治疗方案或存在禁忌的病人使用CNI至
少6个月作为特发性膜性肾病初始治疗的替代
方案（1C）
• 建议经6个月治疗后仍未达到部分或完全缓解者，停
止使用CNIs（2C）
• 如果达到完全或部分缓解且没有限制继续治疗的
CNI相关肾毒性发生，则建议在4-8周内将CNI剂量
减至初始剂量的50%，全疗程至少12个月（2C） 15
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• KDIGO（kidney disease: improving global
outcoming）
– 对II型狼疮肾炎（系膜增殖性）伴尿蛋白>3g/d
的患者应使用GC或CNI治疗，方案同MCD（
2D）
– 建议单纯V型狼疮（膜性肾病）并且表现为肾
病水平蛋白尿的患者联合应用CNI和激素治疗
（2C）
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• 文献报道，他克莫司可用于
– 系膜增生性肾小球肾炎
– 难治性IgA肾病
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内容
• 他克莫司概述
• 他克莫司在肾内科疾病中的应用
服用他克莫司患者的药学服务
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服用他克莫司患者的药学服务
药学监护
• 用药教育
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他克莫司的药学监护点
•
•
•
•
治疗效果
药物相互作用
血药浓度监测
药物不良反应
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治疗效果
• 症状、体征
–
–
–
–
水肿
尿量
胃肠道不适
。。。
• 检验
–
–
–
–
尿蛋白定量
血白蛋白水平
血脂水平
其他
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药物相互作用
• 他克莫司
– CYP3A4底物
• CYP3A4诱导剂可降低他克莫司的浓度
• CYP3A4抑制剂可升高他克莫司的浓度
– P-gp底物
• P-gp抑制剂可升高他克莫司的浓度
– CYP3A4抑制剂（弱）
• 抑制同时应用的经CYP3A4代谢的其他药物
– P-gp抑制剂
• 抑制同时应用的经P-gp转运的其他药物
• 联用增加不良反应
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药物相互作用风险分级
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其他药物对他克莫司的影响
• CYP3A4强诱导剂（C）
– 利福平、利福布汀
• CYP3A4中度抑制剂（C）
• CYP3A4强抑剂制（D）
– ***康唑、伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素等
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其他药物对他克莫司的影响
• 降低他克莫司血药浓度
– 利福霉素及其衍生物（D）、圣约翰草（D）
– 贯叶连翘、苯妥英、卡马西平、异烟肼
– 维持剂量的激素
• 升高他克莫司血药浓度
– 克霉唑（C）、***康唑（D）、伊曲康唑（D）、***康唑（D）、泊沙康唑
和伏立康唑（开始用药时他克莫司剂量降至初始量的1/3）（D）、大环
内酯类抗生素（除螺旋霉素）、（C）克唑替尼（X）
– 质子泵抑制剂（雷贝拉唑、泮妥拉唑、H2受体拮抗剂如雷尼替丁、法莫
替丁相互作用较少）（D）
– 甲硝唑（C）、蛋白酶抑制剂（D）
– 葡萄柚汁（X）
– 兰索拉唑、溴隐亭、可的松、咪哒唑仑、他莫昔芬
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其他药物对他克莫司的影响
• P-gp抑制剂
– 增加血药浓度，大剂量时可增强其组织分布（C）
– 考尼伐坦（X）、达比加群酯（D）
•
P-gp诱导剂
– 降低血药浓度，大剂量时可限制其组织分布（C）
• P-gp底物
– 增加P-gp抑制剂的血药浓度
– 秋水仙碱血浓度升高（肝肾功减退患者禁用，肝肾功能正常者需减量应
用）（D）
– 利伐沙班（C）、拓普替康（X）