文档介绍：关于药物相互作用 (2)课件
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概 述
药物相互作用（drug interactions，DI）：
某一种药物的作用由于其他药物或化
学物质的存在而受到干扰，使该药的疗效
降低22％～50％
奶制品使环丙沙星F 降低30％～36％
某些药物与食物同服吸收增加：
螺内酯、更昔洛韦
高脂饮食增加灰黄霉素的吸收
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（4）吸附作用 白陶土、活性碳、氢氧化铝凝胶。
（5）胃肠运动的影响 抗胆碱药、镇痛药
延迟胃排空，减少吸收；增加肠蠕动亦减
少吸收。
（6）其它 三环类药引起口干，减慢***
甘油舌下含片的溶解。
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2．在肺部的相互作用
吸入***的摄取与血气分配系数、肺
泡通气量、心排出量、肺泡与静脉血中麻
醉药的气体分压差有关。
麻醉前用药过量、过早给肌松药可降低
肺通气量，延迟***达有效浓度的时间。
扩支气管药可加速吸入***在肺泡内
上升的速度。
减少心排出量的药物可降低肺对可溶性
吸入***的摄取。
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（二）影响药物的分布
1．竞争血浆和组织中蛋白结合部位
亲和力大的药物通过竞争性结合或置
换，使弱者游离浓度增高。
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（1）竞争血浆蛋白结合位点
水合***醛、阿司匹林、吲哚美辛、保
泰松、长效磺***的血浆蛋白结合率高，如
与口服降糖药、香豆素类、MTX合用，易
致后者游离浓度增高，作用增强。
（2）竞争组织蛋白结合位点
奎尼丁可置换与心肌组织结合的***。
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2. 在药物转运中的作用 三环类抑制主
动转运机制，拮抗胍乙啶的降压作用；亦
阻断NA摄取，增强升压。
3．改变药物的组织分布量 NA减少肝血流量，减少利多卡因的肝分布和代谢，增强疗效。异丙肾上腺素则相反。
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（三）影响药物的代谢
CYP酶系被诱导或被抑制是导致代谢性DI的主要原因
1．酶诱导（enzyme induction)
药酶诱导剂：苯巴比妥、水合***醛、
格鲁米特、甲丙氨酯、苯妥英、扑米***、
卡马西平、保泰松、尼可刹米、灰黄霉素、利福平、螺内酯
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表1 某些酶诱导剂的药物相互作用
酶诱导剂（A） 联用药物（B） 相互作用及后果
苯巴比妥 口服抗凝药 B加速失效
苯巴比妥 多西环素 B的抗菌作用减效
苯巴比妥 维生素K B减效可引起出血
利福平 口服避孕药 B加速代谢失效
苯巴比妥 环磷酰*** B为前药，加速代
谢，细胞毒性↑
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2．酶抑制（enzyme inhibition)
占代谢性DI的70％。
药酶抑制剂：***霉素、西咪替丁、异
烟肼、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类、保泰松、***碘***、红霉素、甲硝唑、咪康唑、
哌醋甲酯、口服避孕药、维拉帕米、地尔
硫卓。
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表2 某些酶抑制剂的药物相互作用
酶抑药物（A） 联用药物（B） 相互作用及后果
***霉素 香豆素类 B代谢受阻，出血
环丙沙星 茶碱 代谢受阻，血浓度↑
不良反应↑
红霉素 茶碱 同上
呋喃唑*** ***、间羟*** B血浓度上升。血压↑
别嘌呤醇 巯嘌呤，硫唑嘌呤