文档介绍：药物缓释和控释制剂若干问题探讨
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从多种剂型、多种用药新途径和新方法考虑开发制剂以提高药效，减低副作用，改善病人用药顺应性，是开发新制剂的一个重要方面。
口服药物缓释及控释药物制剂是国内外医药产品发展的肠释药或脉冲释放等。
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24小时缓释制剂的设计思想和技术（2）
药物制剂在胃肠道平均驻留时间一般为8-12h，在结肠及直肠的停留时间可长达30小时。据认为多剂量单位的微丸、微囊、微球等释药均匀，安全性高，方便复方制剂的生产，因为容易被胃肠粘膜皱壁滞留而延长驻留时间至16h左右，有利于吸收，作为24小时1次的给药方式是一种比较好的制剂剂型。
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24小时缓释制剂的设计思想和技术（3）
目前一些1天1次的缓释、控释品种系以保证1 天药物剂量和缓慢释放及消除为主要手段。剂量小、半衰期长、溶解度适宜且在全肠道吸收好的药物比较容易取得24小时缓释效果和相对平稳的血药浓度。
FDA最近批准了一个周效的口服缓释胶囊PROZAC用于抑郁症的治疗。
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五、方便用药是开发缓控释制剂的重要目的之一
方便用药并不意味这类制剂是简单的剂型或工艺更换，包含有新颖的设计思想和具有创新或革新的生产工艺。
液体类的缓控释制剂中已有大量专利。以离子交换树脂为基础的美沙芬缓释糖浆剂已有产品销售，其它产品及正在开发的产品有苯丙醇***、双***芬酸钠、***、那可汀、扑尔敏、伪***、***等。
计划研究的类似品种达100多个，已有15个左右进行了开发。
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发展复方缓释及控释制剂
复方制剂减少了漏药率，提高用药顺应性，减少花费，提高效果，减低副作用．如复方左旋多巴和复方卡比多巴缓释片(含苄丝肼), 复方伪***缓释片(含扑热息痛), 复方硝苯地平缓释胶囊(含氨酰洛尔或美多洛尔),复方尼索地平缓释片和复方双嘧哒莫（含阿司匹林）缓释胶囊，复方沙丁***醇渗透泵片(含特布它林),复方普萘洛尔(含氢***噻嗪), 复方非洛地平缓释胶囊(含氨酰洛尔、美多洛尔或伊那普利)、复方***雷他定(含伪***)、复方维拉帕米(含特拉多普利)、复方茶碱(含沙丁***醇)等缓释品种。
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六、缓释及控释制剂开发中的药物经济学与创新
缓释及控释剂型选择
片剂生产成本低、生产量大、生产效率高而作为开发的首选剂型。
胶囊则是缓控释制剂型的第二位选择，填充物一般是缓释骨架颗粒或缓释微丸。
其它选择: 渗透泵片, 液体缓释制剂, 微囊,
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建立创新的高技术平台提高企业长期经济效益
创新的缓释控释制剂，药物缓释及控释制剂的首次开发
同种药物的不同缓释、控释剂型或不同的创新工艺技术，或者不同的释放特点及治疗特点等的二次开发
在美国FDA批准的缓释和控释品种中二者都是比较普遍的现象，是一种鼓励竟争和创新的机制。
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缓释制剂专利技术:
骨架技术（Matrix Tech）
膜包衣技术（Film-coating Tech）
初级渗透泵技术（Elementary Osmosis Pump Tech）
复合渗透泵技术（Complex Osmosis Pump Tech)
多层片技术（Multiple-layers Tech)
胶囊小丸技术（Pellets-filling capsules Tech）
胶囊微片技术（microtablets-filling capsules Tech）
离子交换树脂技术（Ion-exchange resin Tech）
微囊技术（Microcapsulation Tech）
小丸压片技术（Pellets-press tablets Tech)
胶带环囊形片技术（RingCap Tech）
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Matrix Controlled-Release
主要辅料：
HPMC
丙烯酸树脂
乙基纤维素
蜡类
脂肪酸类
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Membrane Controlled-Release
主要辅料：
丙烯酸树脂
乙基纤维素
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Osmosis-Pump Controlled-Release
主要辅料：
醋酸纤维素
渗透压物质
膨胀剂
水
水
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Ion-Exchange Resin Tech
磺酸型聚苯乙烯树脂+阳离子药物
药树脂 药树脂 包衣树脂