文档介绍：放射药理学概论放射药理学概论一、放射药理学的形成和发展?放射药理学(Radiopharmacology) 是一门新兴的学科,它是药理学和核科学相互融合而发展起来的边缘学科,它与药理学,核科学,特别是核药学有着非常密切的关系。?①放射性药物第一次应用于人体内是在 1925 年, 当时 用RaC 制备成放射性示踪剂, 注射到人静脉中,以测定正常人和心脏病人的血流速度。由于 RaC 能发射出γ射线,故从体外就可以测定,十分方便。?②在1946 年,美国橡树岑实验室制备一系列的较短半衰期的放射性药物,供医院和科研单位使用。五十年代后期反应堆和加速器提供了许多医用放射性核素,例如, 131I, 198Au, 51Cr, 90Sr( 锶), 55Fe, 60Co等。并制备成各种放射性药物制剂,配合各种核医学仪器进行疾病的诊断和治疗。?③二十世纪六十和七十年代,同位素发生器, 99mTc和 113m In发生器相继成为商品,使放射性药物使用范围大大开阔。七十年代末,加速器生产的短寿命核素 123I, 67Ga(镓), 111In(铟) 及 201Te(碲)开始受到重视。?④同时,核医学仪器有了很大发展, 单光子发射计算机断层技术(single photon Emission Computed Tomography ,SPECT) 和正电子发射计算机断层技术(positron puted Tomography ,PECT) 相继向世,对 11C, 13N, 15O, 18F短寿命缺中子核素标记药物提供更加光辉前景。?单光子发射计算机断层摄影( SPECT )的基本原理是:将能够放出纯粹α光子的放射性核素或药物注入或吸入人体,通过显像仪的探头对准所要检查的脏器接收被检部位发出的射线,再通过光电倍增管将光电脉冲放大转化成信号,经计算机连续采取信息进行图像的处理和重建,最后以三级显像技术使被检脏器成像。?正电子发射计算机断层扫描(Positron Emission Computerized Tomography, 简称 PET) 是目前最先进的医疗诊断设备。当人体内含有发射正电子的核素时,正电子在人体中很短的路程内(小于几 mm)即可和周围的负电子发生湮灭而产生一对γ光子,这两个γ光子的运动方向相反,能量均为 ,因此,用两个位置相对的探测器分别探测这两个γ光子,并进行符合测量即可对人体的脏器成像。正电子发射计算机断层显像(Positron Emission Tomography ,PET) 系统是近年来受到临床广泛重视的核医学显像设备,并被誉为九十年代世界医学重大发展之一,被认为“在核医学史上奠定了一个划时代的里程碑”。 PET 与其他影象技术相比, PET 显像剂能最大限度地与自然存在于机体内活性分子保持一致。一定意义上, PET 是目前连接分子生物学与临床医学的最佳影像手段。?各国药典都收载了放射性药物,例如 1990 年版的中华人民共和国药典中有 17种,而 1990 美国药典(USP) 中收藏了 41种,但作为商品供应的放射性药物远比上述数量多。?放射性药物发展的同时,放射药理学也因需要适应和发展起来,在 1978 年5月,在 Austria 的 Innsbruck 召开全世界的第一次放射性药理学专题讨论会(symposium) ,代表各大洲 37个国家的 388 名科学家出席会仪。并出版了三本论文集, (principle of Radiopharmacology) 。随后其发展速度更快。以后每 4年开一次。二、放射药理学的任务?药理学的任务是研究药物和机体的相互作用,放射药理学的任务是研究放射性药物(Radiopharmaceuticale) 的药物作用及其原理,体内过程、使用方法、不良反应及其规律。放射药理学家和放射性药物化学家合作,共同研究和开发新的放射性药物,并探讨放射性的化学结构与药理作用之间的关系(构效关系)。?放射药理学作为药理学的一个分支,是一新鲜的界面学科,是核科学技术和药理学相互融合的产物,它对放射性药物的研究可为核医学提供新药,还可为已经在用的老药提出新的用途。放射药理学的原理研究可为临床医学,生物化学等提供重要的深入的认识。三、放射性药物作用?放射性药物的分子由放射性核素化合成药物分子的一部分或者放射性核素结合在药物分子上而形成,因此它的药理作用由这两部分所决定。?放射性核素(Radionuclide) 发射出适宜的α射线和β射线。?γ射线穿透性强,可以穿过机体,人们在体外可用探测器对其进行深测,从而可以确定放射性药物在机体内存在部位和数量,为诊断疾病提供依据。?放射性药物中的放射性核素发射出β射线,可以破坏所浓集部位的异常组织和细胞,利用此特性可以治疗某些疾病