文档介绍：第八章
肾上腺素受体激动药
拟肾上腺素药
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分类：
儿茶酚***
苯环3，4位有羟基，属于儿茶酚***类
拟肾上腺素药
基本结构：β苯乙***
基本作用：激动α、β受体，产生类似交感神经阻滞剂（皮下浸润注射）
2. 急性肾衰：
肾血管收缩，少尿、无尿、肾实质损害，保持尿量>25ml/小时
⒊长期用药停药后血压骤降
掌握
受体脱敏，向下调节
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禁忌症
高血压
动脉硬化
器质性心脏病
少尿、无尿
微循环障碍(休克后期)
孕妇
NA
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间羟***（阿拉明）
特点：非儿茶酚***，性质稳定，不易被COMT和MAO破坏，作用较持久。
作用：
① 直接作用：以α1受体为主，
对β受体作用弱。
② 间接作用：经摄取1进入囊泡 置换
使NA释放
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间羟***—替代NA用于休克早期
去甲肾上腺素
不稳定，被MAO破坏
作用短暂
对肾血管收缩作用强
引起心律失常、少尿
只能 静滴
间羟***
不易被MAO破坏
作用较持久
对肾血管收缩作用较弱
心律失常、少尿发生少
可肌注
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应用：
1 .替代NA用于休克早期
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去氧肾上腺素（苯肾上腺素，新福林)
(Phenylephrine, neosynephrine）
化构：非儿茶酚***类，稳定
作用：主要兴奋α1受体。
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用 途
1. 麻醉引起的低血压，基本作用同间羟***，静脉或肌肉注射。
1%-% 滴眼
2. 扩瞳
优点：作用小于阿托品，维持短，
少眼内压升高和调节麻痹
掌 握
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第二节  β受体激动药
分类：
1、 2 受体激动药---异丙肾上腺素
1受体激动药---多巴酚丁***
2受体激动药---沙丁***醇、特布他林
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异丙肾上腺素（ ISO ）
仅激动β1、β2 受体
（特异性）
属于儿茶酚***类
为人工合成品
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给药方法：气雾剂、舌下含服、静脉滴注
代 谢：
COMT为主，较少被MAO代谢，作用时间短。
①口服在肝脏代谢而失效----口服无效
②舌下含服，吸收不规则
体内过程
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心脏β1：收缩力
心率 传导
药
理
作
用
血管：兴奋β2,骨骼肌血管扩张
血压：兴奋β1和β2 ，收缩压 舒张压
支气管扩张：兴奋 β2受体 ，抑制组***释放
代 谢：兴奋β2，糖代谢增加，血糖升高
兴奋β1、β2，脂肪分解，游离脂肪酸
掌 握
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临床
应
用
支气管哮喘：急性发作
Ⅱ～Ⅲ度房室传导阻滞
心脏骤停：传导阻滞或窦性心动过缓引起。
感染中毒性休克：低排高阻型?
须补足血容量
掌握
舌下含服
喷雾或舌下给药，耐受性
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不良反应：
心悸、头痛，注意控制心率。
剂量过大，可致心肌耗氧量增加，引起心律失常，甚至心室颤动。
下列哪些病禁用ISO？
冠心病、心肌炎、糖尿病、甲亢。
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多巴酚丁***
激动β1受体为主，对β2和α作用弱；
对心脏以增加心肌收缩力为主，较少引起心动过速；
常取代异丙肾上腺素治疗休克。
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β2受体激动剂—沙丁***醇
只激动β2受体，不激动β1受体
对支气管选择性强，治疗支气管哮喘（常做成气雾喷剂）。
药物的作用方式有哪两种？
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第三节 α、β受体激动药
肾上腺素（AD ）
苯乙*** N－***转移酶
肾上
腺素
来 源：
肾上腺髓质的嗜铬细胞分泌，先合成
去甲肾上腺素
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药用品：家畜肾上腺提取，已人工合成。
体内过程：基本同NA，口服无效，但可皮下、肌肉注射 。以皮下注射为主，必要时心室腔注射。
AD
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：(+) β1 收缩 ， 传导 ， 心率
心输出量
：
①皮肤、粘膜、胃肠道、肾α受体占优势，以收缩为
主；心、肺变化不明显。
②骨骼肌和肝脏（β2 为主）－血管扩张；
③ 冠脉扩张（β2）
药
作
理
用
强烈激动 α和β受体
关键时刻以保障重要器官供血为主
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血压变化与剂量有关
小剂量： β受体占优势，以β1兴奋心脏引起收缩压轻度升高， β2兴奋外周阻力下降、舒张