文档介绍：2010年执业药师考试大纲——药物化学
药物化学知识是执业药师必备的药学专业知识的重要组成部分。根据执业药师的职责与执业活动的需要,药物化学部分的考试内容主要包括:
、化学名、化学结构、理化性质和用途。
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;药物在体内的生物转化过程及其化学变化对生物活性的影响。
、构型和生物活性特点。
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说明:本部分所要求的药物品种的选择依据是2005年版《中华人民共和国药典》(二部)、2004年颁布的《国家基本药物目录》及目前常用的新药。
大单元
小单元
细目
要点
一、总论
(一)药物的化学结构与药效的关系

药物的溶解度、分配系数、解离度和官能团对药效的影响

电子云密度和立体结构对药效的影响

药物和生物大分子作用时的键合形式对药效的影响
(二)药物化学结构与体内生物转化的关系
(第Ⅰ相生物转化)
药物在体内生物转化的化学变化类型:氧化、还原、水解等反应
(第Ⅱ相生物结合)
药物在体内生物结合反应类型:与葡萄糖醛酸的结合、与硫酸的结合、与氨基酸的结合、与谷胱甘肽的结合、乙酰化结合、甲基化结合等

(1)药物的生物转化对临床合理用药的指导:药物的口服生物利用度、合并用药、给药途径、解释药物毒副作用
(2)药物的生物转化在药物研究中的应用:药物的前药、硬药和软药对药效的影响
(三)药物的化学结构修饰

药物化学结构修饰对药物动力学性质、药物作用的特异性、毒副作用、化学稳定性、溶解性能、不良的气味或味道的影响

酯化和酰胺化、成盐、成环和开环修饰等
二、化学治疗药物
(一)抗生素

(1)分类、结构类型、作用机制和构效关系
(2)各类抗生素的发展
(3)结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系
-内酰胺类
(1)青霉素钠(钾)、氨苄西林、阿莫西林、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢哌酮钠、头孢噻肟钠的化学名、化学结构、理化性质和用途
(2)哌拉西林、替莫西林、头孢噻吩钠、头孢美唑、头孢克肟、头孢曲松、克拉维酸钾、舒巴坦钠、亚胺培南、氨曲南的结构特点和用途

(1)红霉素的结构特点、理化性质和用途
(2)琥乙红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素的结构特点和用途

硫酸卡那霉素、阿米卡星、硫酸庆大霉素的结构特点、作用特点和用途

盐酸四环素、盐酸多西环素、盐酸美他环素的结构特点、作用特点和用途
(二)合成抗菌药

(1)结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点
(2)合成抗菌药物的发展
(3)合成抗菌药物的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系

(1)诺氟沙星、盐酸环丙沙星及左氧氟沙星的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途
(2)盐酸洛美沙星、依诺沙星、盐酸芦氟沙星、加替沙星的结构特点和用途

磺胺甲唑、甲氧苄啶的化学名、化学结构、理化性质、作用特点及用途
(三)抗结核药

抗结核药物的发展

硫酸链霉素、利福平、利福喷汀的结构特点和用途

(1)异烟肼、盐酸乙胺丁醇的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途
(2)对氨基水杨酸钠、吡嗪酰胺的化学结构和用途
(四)抗真菌药

(1)结构类型、作用机制、构效关系和理化性质
(2)抗真菌药的发展

(1)硝酸咪康唑、酮康唑、氟康唑的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途
(2)克霉唑、伊曲康唑的结构特点和用途

特比萘芬、氟胞嘧啶的结构特点和用途
(五)抗病毒药

(1)结构类型、构效关系、理化性质和代谢特点
(2)抗病毒和抗艾滋病药物的发展

(1)齐多夫定、阿昔洛韦的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途
(2)司他夫定、拉米夫定的化学结构和用途

奈韦拉平的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途

茚地那韦