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枸橼酸莫沙必利说明书.docx

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文档介绍

文档介绍:枸橼酸莫沙必利说明书
受试者疾病/症状
改善率
慢性胃炎
烧心
74%(130/176)
恶心、呕吐
77%(150/196)
【药理毒理】
药理作用

枸橼酸莫沙必利说明书
受试者疾病/症状
改善率
慢性胃炎
烧心
74%(130/176)
恶心、呕吐
77%(150/196)
【药理毒理】
药理作用
本品为选择性5-羟色胺(5-HT4)受体激动剂,通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体,促进乙酰胆碱的释放,从而增强上消化道(胃和小肠)运动。研究显示,本品具有促进胃及十二指肠运动,加快胃排空的作用。大鼠研究显示,本品重复给药一周,其对胃排空的促进作用减弱。
毒理作用
啮齿类动物的长期(大鼠104周,小鼠92周)给药研究中,剂量为30-100mg/kg/天(相当于临床推荐用剂量的100-300倍)时,肝脏细胞腺瘤和甲状腺细胞腺瘤的发生率增加。
【药代动力学】

5例健康成人空腹单次服用5mg结果
Tmax(h)
Cmax(ng/mL)
T1/2(h)
±
±
±

%(人血清1μg/mL,体外超滤法或平衡透析法)

主要代谢产物:去4-氟尿嘧啶
代谢途径:主要通过肝脏代谢成去4-氟尿嘧啶,再通过对氧氮己环5位的氧化和苯环3位的羟基化代谢。

排泄路径:尿、粪便。
排泄率:服药后48小时尿中排泄率:%为原形药。主要代谢物(去4-氟尿嘧啶)%(健康成人空腹5mg,服用一次)。

细胞色素P-450亚型:主要为CYP3A4。
【贮藏】
密闭,室温保存。
【包装】
铝塑包装,10片/盒。
【有效期】
24个月。