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阿加曲班注射液
【商品名】
达贝
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阿加曲班注射液
【商品名】
达贝
【英文或拉丁名】
Argatroban Injection
【汉语拼音】
Ajiaquban Zhusheye
【主要成分】
阿加曲班
【化学名】
（2R,4R）-4-***-1-[N2-（（R,S）-3-***-1,2,3,4-四氢-8-喹啉磺酰基）-L-精氨酰基]-2-哌啶羧酸一水合物
【结构式及分子式、分子量】
分子式:C23H36N6O5S·H2O
分子量:
【性状】
本品为略带粘稠的无色或微黄色的澄明液体。
【药理毒理】
药理作用
阿加曲班是一种凝血酶抑制剂，可逆地与凝血酶活性位点结合。阿加曲班的抗血栓作用不需要辅助因子抗凝血酶Ⅲ。阿加曲班通过抑制凝血酶催化或诱导的反应，包括血纤维蛋白的形成，凝血因子Ⅴ、Ⅷ和ⅩⅢ的活化，蛋白酶C的活化，及血小板聚集发挥其抗凝血作用。
阿加曲班对凝血酶具有高度选择性。治疗浓度时，阿加曲班对相关的丝氨酸蛋白酶（胰蛋白酶，因子Xa，血浆酶和激肽释放酶）几乎没有影响。阿加曲班对游离的及与血凝块相联的凝血酶均具有抑制作用。阿加曲班与肝素诱导的抗体间没有相互作用。对接受多次给药的12名健康者和病人血清的评价，没有发现阿加曲班抗体的形成。
毒理研究
遗传毒性：在Ames试验、中国仓鼠卵母细胞（CHO/HGRT）正相变突试验、中国仓鼠肺成纤维细胞染色体畸变试验、大鼠肝细胞及WI-38人肺细胞非程序DNA合成（UDS）试验，或者小鼠微核试验中，阿加曲班均没有显示有遗传毒性。
生殖毒性：阿加曲班静脉给予剂量达27mg/kg/d（以mg/m2计，）对雄性和雌性大鼠的生育力及生殖行为没有影响。
大鼠静脉给予27mg/kg/d（以mg/m2计，）（以mg/m2计，）的致畸研究没有发现对生育力及胎儿的损害。但是，尚无充分和严格对照的孕妇研究。由于动物生殖研究不能完全预测人体的反应，只有当明确需要时孕期才使用本品。
大鼠研究显示，乳汁中可检测到阿加曲班。尚不知本品是否在人乳中分泌。由于许多药物在人乳中分泌，并且由于阿加曲班对哺乳婴儿潜在的严重不良反应，考虑药物对母亲的重要性时，应决定是停止哺乳还是停止用药。
【药代动力学】
据国外文献报道：
健康***，
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μg/ml()。
阿加曲班从血中消除迅速，半衰期为15分钟（α相）、30分钟（β相）。
健康***用3小时静脉滴注