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背景
阿托伐他汀的化学名为( 3R, 5R ) -7-[ 2-( 4-***苯基) -5-异丙基-3-苯基-4-(苯氨基甲酰基)吡咯-1-基] -3,5-二羟基庚酸钙盐,它是由美国Warner-Lambert公司和辉瑞( Pfizer)公司共同开发的他汀类血脂调节药, 1997年在英国率先上市。由于可以大大降低总胆固醇和低密度脂蛋白的含量，具有高活性、低毒低副作用等优点。活性优于在它之前的所有他汀类药物,且毒副作用小,因此一经上市就表现出不同凡响的上升势头, 2000年后一跃成为全球销售额最高的药物, 2004年全球销售收入高达120亿美元，成为全球首个销量额破百亿美元的药品，并连续七年全球销售总额过百亿。其研究愈发的引起人们的关注，巨大的经济效益刺激着人们长期关注其合成方法的研究,有关其全合成的研究不断被报道。
分子式:C33H33CaFNO5 
分子量: 
熔点 176-178℃
熔点:176-178℃
结构式及立体结构式：
结构式
立体结构式
是一种新型羟***戊二酶辅酶A(HMG—CoA)还原酶抑制剂，阻断HMG-CoA 还原成羟甲戊酸，它通过长时间持续竞争性抑制作用，降低血浆中胆固醇合成总量，从而抑制了VLDL的生成，降低甘油三酯水平；另外，阿托伐他汀可增加产生肝细胞表面LDL受体的mRNA表达，使LDL受体数量显著增加并使其活性增强，增加血浆LDL-胆固醇的清除，保持细胞内胆固醇内环境的稳定，同时也降低载脂蛋白的水平。适用于杂合子家族性或非家族性高胆固醇血症和混合性高脂血症，也用于纯合子高胆固醇血症。
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（1）抑制HMGu-CoA还原酶
HMG—CoA还原酶是胆固醇合成酶系中的限速酶，通过对其的抑制作用，从而使胆固醇合成减少。当前所使用的几种HMG-CoA丕原酶抑制剂都具有相同的作用机制。然而，动物实验表明，这类药物并非完全一致胆固醇的合成，给药后仍有足够的胆固醇以完成生理功能，例如胆固醇的合成和细胞的生长，阿托伐他汀吸收后即有生物活性。
（2）增加低密度脂蛋白（LDL）受体
阿托伐他汀通过对VLDL必需的。阿托伐他汀通过使血浆胆固醇浓度降低，使VLDL合成分泌减少。VLDL是携带和转用三酰甘油所必需的，VLDL-C又是LDL-C的前提，故阿托伐他汀可使三酰甘油、VLDL-C、LDL-C均降低。
（3）抗动脉粥样硬化作用
阿托伐他汀通过降低血脂、减少脂质浸润和泡沫的形成，对延迟动脉粥样硬化病有利。阿托伐他汀可防止动脉粥样硬化瓣破裂。体外实验表明可抑制平滑肌增殖和转移。
1991年美国华纳-兰伯特公司发明了立普妥，于1997年首次上市，由辉瑞公司代理销售。2001年辉瑞公司完成对华纳-兰伯特的收购，完全将立普妥归于帐下。2000年，立普妥进入中国。
在国内，北京红惠制药有限公司与1999年9月获得了阿托伐他汀钙及片剂的新药证书和生产批件；2001年2月，广州南新制药有限公司、天然药物及仿生药物国家重点实验室、湖南迪诺制药有限公司也获得了阿托伐他汀钙及片剂的生产许可。
在国际上，阿托伐他汀品牌药全球销售一路飙升，2002年销售额创历史新高，也创下了重磅炸弹药全球销售的新记录，达到了79亿美元。
在国内，阿托伐他汀钙国内由红惠制药有限公司于1999年在辉瑞公司的利普妥获得行政保护前获得了生产批文。2001年红惠公司开始向医院推广阿托伐他汀钙(商品名阿乐)。 ，，，，，，可以说，无论是购药金额，还是购药量均呈快速递增态势。 ，%；，%。
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