文档介绍:关于药物的起源与新药研发
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人类起源早期的药物
中国传统的中医药与炼丹术
其他国家的早期药物研究
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1. 人类起源早期的药物
药食同源
人类早期的生《医典》(Canon of Medicine),总结了当时亚洲、非洲和欧洲的大部分药物知识,成为药学的经典著作。
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10世纪前后,第一个正规的药房出现在阿拉伯,其后, 伊斯兰地区的医院普遍设有药房,使用药物已达数百种。
古代波斯药房中的制药
16世纪的蒸馏装置
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欧洲炼金术与化学制药
12世纪,欧洲炼金术的发展,尽管有其荒谬的一面,但丰富了一些化学知识和实验方法,为化学制药奠定了基础。
玻意耳(1627―1691)的炼金术实验室
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二、近现代药物的发展
第一阶段:天然药物时期
第二阶段:化学合成药和生物制药时期
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从18世纪起,社会生产力的迅速提高,推动了科学的发展,世界文明中心逐渐移向欧洲。
18世纪至19世纪近代化学的蓬勃发展,为药物的研发奠定了坚实的基础。
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科学家们应用化学知识分离、提取、纯化天然植物中的有效成份。
1803 年从鸦片中分离出吗啡;
1823 年从金鸡纳树皮中分离到奎宁;
1833 年从颠茄和洋金花中提取出阿托品。
当时选用的植物多为作用强烈的植物药。这些被分离出的有效成分被用于动物试验和临床,开始了天然药物研究的新阶段。
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从罂粟(Papaver somniferum L.)中提取制备阿片酊(适用于各种急性剧痛,偶用于腹泻,镇咳 )
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从天然产物中提取得到的部分代表性活性成分
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3. 化学合成药和生物制药时期
19世纪末,随着化学工业和染料工业的兴起,
1891年--亚甲蓝(染料)治疗疟疾
1907年—锥虫红(染料)杀锥虫作用
1878年Langley提出受体(receptor)概念
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15世纪,欧洲的梅毒感染率达10%。1904年,埃尔利希(P. Ehrlich)合成了治疗梅毒的砷制剂“606”(砷矾纳明),产生了化学治疗药的概念。
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试验了605个化合物均失败,第606个成功。
医生、病人包围了生产基地。
1940年电影-“埃尔利希医生的魔弹”
埃尔利希的科学发现哲学观-四个G:
Geld(金钱)、Geschick(智慧)、Geduld(耐心)、Gluck(运气)
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1928年,Szent-Gyorgyi分离得到维生素C结晶,并于1937年获诺贝尔化学奖。
1933年Hirst确定其化学结构,同年Reichstein和Haworth分别成功合成得到维生素C。
维生素C
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弗莱明发现青霉素
1928 年弗莱明(A. Fleming)发现青霉菌代谢物可以抵抗葡萄球菌
1940 年开始生产青霉素,这一成果表明药物的生物合成技术的出现。
弗莱明(A. Fleming,1881-1955)
青霉素
1945年,弗莱明、弗洛里、钱恩共同获诺贝尔医学奖。
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从“百浪多息”到磺胺类抗菌药
1932 年德国化学家杜马克(Domagk)合成了一系列偶氮染料,并发现它们对细菌有抑制作用,其中以百浪多息(Prontosil)抑菌活性最强。
百浪多息救了杜马克女儿的命。
百浪多息(Prontosil)
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进一步研究发现百浪多息在体内可分解代谢为对氨基苯磺酰胺(即磺胺),继而人们又相继合成了磺胺的类似物,开发出上百种磺胺类抗菌药。
。
睾 酮
对氨基苯磺酰胺
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1910~1928年 28种局麻药;
1935年以后的10年间 上百种磺胺药;
1930年代 维生素B1维生素A、甾体的母核
40年代~50年代
香木鳖碱、青霉素和利血平
1965年 美国著名化学家伍德沃德()
带领研究人员用11年时间,合成异常复杂的具有螯合结构的维生素B12
60年代 胰岛素实现了人工全合成
以后又从不同途径发现了大量不同种类的药物。
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--双刃剑