文档介绍：抗癫痫药
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一、简介
1、癫痫病理 ：
由于大脑局部病灶神经原兴奋性过高，产生阵发性放电，并向周围扩散而出现的大脑功能失调综合症。
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第2页，共48页体内代谢：
、主要被肝微粒体酶代谢
、具有“饱和代谢动力学”的特点
、主要代谢产物 5-（4-羟苯）-5-苯乙内 酰脲
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（二）卡马西平
1、结构和命名
5-H二苯并[b，f]氮杂卓甲酰***
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2、结构特点
、2个苯环与氮杂环骈合而成的二苯并二氮杂卓类化合物。
、具有尿素的结构
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3、理化性质
、稳定性
、潮湿环境：片剂药效降至1/3（生成二水合物）
、长时间光照：白
橙黄
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、鉴别反应
本品
***处理
加热数分钟
橙色化合物
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4、体内代谢
、在肝脏广泛代谢，代谢物主要自尿排出
、10、11位环氧化物也具有抗癫痫活性
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6、相关药物
卡马西平
奥卡西平
5、作用
、治疗癫痫大发作
、综合性局灶性发作
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第三节、抗精神病药
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一、简介
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1、抗精神病药
能在不影响意识清醒的条件下
控制兴奋、躁动及幻觉、妄想等症状， 激活精神
改善退缩、淡漠等症状
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2、药物特点：
、具有不同程度的镇静作用
、抗精神病作用不是通过镇静，而是药物的选择性对抗和治疗作用
、不产生成瘾性
3、作用机制
、精神分裂症可能与患者脑内DA过多有关。
、能阻断中脑-边缘系统及中脑-皮质 通路的DA受体，发挥其抗精神病作用。
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4、分类：按化学结构分类
、吩噻嗪类
、噻吨类（硫杂蒽类）
、丁酰苯类
、二苯氮卓类
、其它类
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二、盐酸***丙嗪
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1、结构和命名
N，N-二***-2-***-10H-吩噻嗪-10-丙***盐酸盐
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2、结构特点
三环类抗精神病药物
母环吩噻嗪的基本结构为两个苯环，联结一个含硫和氮原子的主环的三环结构化合物。
不在同一平面
二个苯环沿N-S轴折叠形成平面弯曲角。
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3、发现
异丙嗪
研究发现
除抗组***作用外还有镇静
作用
构效关系研究时
***丙嗪有抗精神失常作用
第一个抗精神病药
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4、合成
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合成路线
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5、理化性质
、还原性
、鉴别反应
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、还原性
有苯并噻嗪母环，易被氧化
注射液在日光作用下引起变质，pH值下降
用抗氧剂
注射液中加入抗氧剂可阻止变色
连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等
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、鉴别
A、本品水溶液遇氧化剂时氧化变色。 加***后可能形成自由基或醌式结构而显红色
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B、与三***化铁试液作用 显稳定的红色
C、 苦味酸盐结晶 （~179℃）
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6、体内代谢
、主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化，
、代谢产物主要有硫原子氧化，苯核羟化，侧链去N-***和侧链的氧化等
、体内代谢极 复杂 在尿中存在20多种代谢物 可检测的代谢物有100多种