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动物专用头孢类抗生素 : 头孢喹肟
概括：头孢喹肟是当前独一一个动物专用第四代头孢类抗生素，具
动物专用头孢类抗生素头孢喹肟 .doc
动物专用头孢类抗生素 : 头孢喹肟
概括：头孢喹肟是当前独一一个动物专用第四代头孢类抗生素，具
有抗菌谱广，抗菌活性强的特色。一、抗菌体制头孢母核的 7 位为甲氧
亚***基 -5- 氨基噻唑代替基，其为抗菌活性的必要基团，和第三代
头孢菌素不一样的是其母核的 3 位有一个季铵盐基团，即头孢喹肟是一
个***离子，头孢核带负电核，四价季铵离子基团带正电核。***离
子这一构造更有助于头孢喹肟迅速穿透细胞膜； ***离子的构造决定
它对 β-内酰***酶的亲和力降低，且两者所形成的复合物的稳固性降
低，因此头孢喹肟对 β-内酰***酶高度稳固。二、产品特色可迅速穿透
革兰氏阴性细菌的外膜；对 β 内酰***酶稳固且亲协力低〔细菌产生作
用于青霉素类和头孢菌素类的 β-内酰***环而使其药效降低〕；与青霉
素联合蛋白〔 PBPS 是药物作用于细菌细胞壁的靶位点，药物与其结
合可阻挡细菌细胞壁的合成，而起到杀菌作用〕亲协力高；其内在抗
菌活性强于第三代头孢菌素。与第三代头孢对比，四代头孢的血浆半
衰期长，无肾毒性。三、药效中国农大对远征企业生产的硫酸头孢喹
肟进行了微生物敏感性试验，主假如对几种常有畜禽病原菌的体外抗
菌试验。结果显示硫酸头孢喹肟对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度
(MIC) 范围在 1～2 微克 /毫升之间，对大肠杆菌的 MIC 范围在 ≤～
微克 /毫升之间，对链球菌〔包含无乳和停乳链球菌〕的 MIC 范
围在 ≤～微克 /毫升之间，对多杀巴氏杆菌的 MIC 范围在
≤～微克 /毫升之间，对胸膜肺炎放线杆菌的 MIC ≤微克
/毫升。硫酸头孢喹肟对上述几种常有畜禽病原菌的抗菌活性较强，
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体外抑菌成效与头孢噻呋靠近。
三、药代动力学中国农大对远征企业
研制的硫酸头孢喹肟注射液与入口同类产品进行了相对生物等效实
验，两组动物分别颈部肌内注射剂量为
2 毫克 /千克体重的头孢喹肟
注射液，药代动力学过程表现为二室开放模型。与入口制剂比较，具
有汲取快，达峰时间短，除去较快的特色，
且与入口注射液生物等效。
四、毒理中国农大对硫酸头孢喹肟注射液分别进行了大鼠和小鼠经口
服急性毒性的研究，结果说明在实验期内均无异样表现，
无临床中毒
病症，未见死