文档介绍：京新京新? ?瑞舒伐他汀钙片---- 高危、极高危患者降脂达标的一线选择国药立康国药立康市场部市场部陈立录 ********** 适应症?? 1) 1) 原发性高胆固醇血症( 原发性高胆固醇血症( ⅡⅡαα型,包括杂合子型,包括杂合子家族型高胆固醇血症) 家族型高胆固醇血症) ?? 2) 2) 混合型血脂异常症( 混合型血脂异常症( ⅡⅡb b型) 型) ?? 3) 3) 纯合子家族型高胆固醇血症,作为饮食控制纯合子家族型高胆固醇血症,作为饮食控制和其他降脂措施的辅助治疗,或在这些方法不和其他降脂措施的辅助治疗,或在这些方法不适用时使用适用时使用作用机制作用机制??通过通过抑制抑制 HMG-CoA HMG-CoA 还原酶(羟甲戊二酰辅酶还原酶(羟甲戊二酰辅酶 A- A- 还原还原酶) 酶) 使细胞内胆固醇含量减少,刺激细胞表面使细胞内胆固醇含量减少,刺激细胞表面 LDL LDL 受受体的合成,增强对体的合成,增强对 LDL LDL 的摄取和分解代谢,并抑制肝的摄取和分解代谢,并抑制肝脏脏 VLDL VLDL 合成,从而使合成,从而使 VLDL VLDL 和和 LDL LDL 的清除加剧的清除加剧。 HMG 辅酶A还原酶胆固醇他汀类抑制这一步 LDL LDL LDL LDL LDL LDL 减少血浆胆固醇肝细胞表面 LDL 受体的数量 HMG 辅酶A与可定生物等效( ± %) 强效降脂, 82% 患者 LDL-C 达标临床剂量最低 10mg 比高剂量者获益更多各种他汀降低 LDL-C 水平 30%-40% 所需剂量(标准剂量) 药物剂量 mg/d TC 降幅% LDL 降幅% 阿托伐他汀 10 ?39 洛伐他汀 40 ?31 普伐他汀 40 34 辛伐他汀 20-40 ? 35-41 ***伐他汀 40-80 25-35 瑞舒伐他汀 5-10 ? 39-45 中国***血脂异常防治指南中国***血脂异常防治指南. . 中华心血管病杂志中华心血管病杂志 2007;35(5):390-419 2007;35(5):390-419 当他汀类药物的剂量增大一倍时,其降低 TC 的幅度仅增加 5%, 降低 LDL-C 的幅度增加 7% 肝代谢少,药物相互作用少 CYP3A 4 CYP2C9 硫酸化为无活性产物从肾排出洛伐他汀洛伐他汀辛伐他汀辛伐他汀阿托伐他汀阿托伐他汀西立伐他汀西立伐他汀体内体内 60% 60% 以上的药物以上的药物***伐他汀***伐他汀普伐他汀活性或非活性代谢产物通过胆汁或尿液排出瑞舒伐他汀 10% CYP2C19 P-糖蛋白水平相互作用 CYP 450 CYP 450 酶水酶水平相互作用平相互作用