文档介绍：投026中枢***d
1、结构和命名
1，3，7-三***-3，7-二氢-1H - 嘌呤 -2，6-二***一水合物
-1H- 嘌呤 -2，6-二***
8
2、制备
存在于咖啡豆及茶叶中
早年从植物中提取
现多采用全合成方法投026中枢***d
1、结构和命名
1，3，7-三***-3，7-二氢-1H - 嘌呤 -2，6-二***一水合物
-1H- 嘌呤 -2，6-二***
8
2、制备
存在于咖啡豆及茶叶中
早年从植物中提取
现多采用全合成方法制备
一杯茶
50mg 咖啡因
9
全合成路线
1, 嘧啶环
2, 嘌呤环
10
半合成
茶碱
***化
(7-methyl-theophylline)
咖啡因
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3、理化性质
碱性
水解开环
鉴别反应
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1）碱性
碱性极弱，与强酸不能形成稳定的盐
pKa(HB+)
Caffeine可与有机酸或其碱金属盐等形成复盐，加大水中溶解度
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安钠咖（苯甲酸钠咖啡因 ）
是苯甲酸钠与咖啡因形成的复盐
由于分子间形成氢键，水溶度增大
可制成注射剂
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2）水解性
水解开环（酰脲结构）
与碱共热,（开环、脱羧）生成咖啡亭 (caffeidine)
石灰水碱性弱无影响。
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3）鉴别反应
碘试液反应
饱和水溶液遇碘试液及稀盐酸反应，生成红棕色沉淀
在过量的氢氧化钠试液中，沉淀复溶解
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紫脲酸铵反应
黄嘌呤类生物碱的特征鉴别反应
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4、作用机制
抑制磷酸二酯酶的活性，减少cAMP的分解
加强大脑皮层的兴奋过程
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5、作用
用于中枢性呼吸衰竭，循环衰竭，神经衰弱和精神抑制等
还具较弱的兴奋心脏和利尿作用
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6、代谢
N-去***；
8位氧化成尿酸；
产物为黄嘌呤及尿酸的取代物，毒副作用低。
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（二）同类药物
天然存在的黄嘌呤类衍生物
咖啡因 R1= R2 =R3 = CH3
可可豆碱 R1=H, R2 =R3 = CH3
茶碱 R1= R2 = CH3，R3 = H
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Caffeine
柯柯豆碱
茶碱
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药理作用比较
中枢兴奋作用
Caffeine > 茶碱 > 柯柯豆碱
兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿作用
茶碱 > 柯柯豆碱 > Caffeine
Caffeine 中枢***
茶碱 平喘药，利尿及强心药
柯柯豆碱 现已少用
用途
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氨茶碱（Aminophylline）
茶碱与乙二***成的盐
溶于水，可注射
对平滑肌的舒张作用较强
用于治疗支气管哮喘
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二、酰***类 吡拉西坦 Piracetam
脑复康，吡乙酰***
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1、结构和命名
2-（2-氧代-吡咯烷-1-基）乙酰***
2-Oxo-1-pyrrolidineacetamide
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2、合成
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3、作用
γ-内酰***类脑功能改善药
可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力
但对重度痴呆者无效
可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童
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作用特点
对中枢作用的选择性强
限于脑功能（记忆、意识等）的改善
精神兴奋的作用弱
无精神药物的副作用
无成瘾性
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4、同类药物
改变2-吡咯烷***的1，4位取代基团
普拉西坦
茴拉西坦
奥拉西坦
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三、苯乙***类
苯丙醇***
PPA
安非拉***
芬***拉明
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苯乙***类中枢***
盐酸
苯甲曲嗪
盐酸
哌甲酯
盐酸
哌苯甲醇
32
主要学****内容
1，咖啡因 结构、性质、作用
2，黄嘌呤生物碱的作用比较
3，吡拉西坦 结构、作用
4，了解中枢***的分类
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