文档介绍：抗生素分类
内容提纲
一、抗生素的概念
二、抗生素的历史
三、抗生素的作用机制
四、抗生素的分类
五、抗生素的抗菌机制及耐药机制
一、抗生素的概念
抗生素：（antibiotics）是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高 阿莫西林
羧苄西林 磺苄西林
哌拉西林 阿帕西林 美洛西林
替莫西林 福米西林
匹氨西林
2-4、头孢菌素类
(一)、天然头孢菌素
头孢菌素是从青霉菌近源的头孢菌属(Cephalosporium)真菌中分离出含有-内酰胺环并氢化噻嗪环的抗生素，天然的头孢菌素有三种化合物，即头孢菌素C、N和P。头孢菌素P抗菌活性中等，但耐药性强。头孢菌素N抗菌活性较低，而头孢菌素C的抗菌谱广、毒性较小。但由于抗菌活性与其半合成头孢菌素的活性无法比拟，所以在临床上几乎没有应用。
第一代头孢菌素：
头孢唑林( Cefazolin) 头孢噻啶( Cefaloridine)
头孢匹林 (Cephapirin) 头孢噻吩( Cefalothin) 头孢乙腈( Cefacetrile)
(二)、半合成头孢菌素类
第一代头孢菌素虽耐青霉素酶，但不耐ß-内酰胺酶，主要由于耐青霉素酶的金黄色葡萄球菌等敏感革兰阳性球菌和某些革兰阴性球菌的感染。
头孢氨苄 (Cefalexin) 头孢羟氨苄 (Cefadroxil) 头孢拉定( Cefradinel)
第二代头孢菌素
头孢尼西 (Cefonicid) 头孢呋辛( Cefuroxime) 头孢丙烯( Cefprozil)
头孢雷特( Ceforanide) 头孢替坦( Cefotatan) 氯碳头孢 (Loracarbef)
第二代头孢菌素的特点
第二代头孢菌素与第一代头孢菌素在化学结构上没有明显的区别，但对多数ß-内酰胺酶稳定，抗菌谱较第一代广，对革兰氏阴性菌的作用较为第一代强，但抗革兰氏阳性则较第一代低。
第三代头孢菌素
头孢噻肟(Cefotaxime) 头孢唑肟(Ceftizoxime)
头孢曲松(Ceftriaxone) 头孢他啶(Ceftazidime)
头孢哌酮(Cefoperazone) 头孢克肟(Cefixime)
头孢噻腾(Ceftibuten) 头孢地尼(Cefdinir)
头孢泊肟酯(Cefpodoxime proxetil)
第三代头孢菌素的特点
第三代头孢菌素的抗菌谱更广，对革兰氏阴性菌的作用活性强，但对革兰氏阳性菌的活性比第一代差，部分药物抗铜绿假单胞杆菌活性较强。
第三代头孢菌素在其侧链的化学结构上具有明显的特征，以2-氨基噻唑-α-甲氧亚胺基乙酰基居多，由于亚胺基双键的引入，使其具有顺反异构，顺式体的侧链部分与ß-内酰胺环接近，因此具有对多数ß-内酰胺酶高度稳定性，而反式体的侧链部分与ß-内酰胺环距离较远，对ß-内酰胺酶多不稳定性。
第四代头孢菌素
头孢匹罗(Cefpirom) 头孢吡肟(Cefepime)
头孢唑兰(Cefozopran) 头孢瑟利(Cefoselis)
第四代头孢菌素的特点
第四代头孢菌素在化学结构上的特征为在7位连有优异第三代头孢菌素共有的2-氨基噻唑-α-甲氧亚胺基乙酰基侧链和3位存在的季胺基团。
其季胺基团与分子中羧基形成内盐。具有较低ß-内酰胺酶亲和性与诱导性，可通过革兰阴性菌外膜孔道迅速扩散到细菌周质并维持高浓度，对青霉素结合蛋白亲合力强。因此其抗菌活性更强，尤其是对金黄色葡萄球菌等革兰阳性球菌，并且对ß-内酰胺酶尤其是超广谱质粒酶和染色体酶稳定，穿透力高。
2-5、氧青霉素类抗生素
克拉维酸 Clavulanic Acid
2-6、青霉烷砜类
舒巴坦 Sulbactam
2-7、单环β-内酰胺类
氨曲南