中药药剂学颗粒剂.ppt

文档介绍：中药药剂学颗粒剂
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本讲稿第一页，共四十页
第一节 概述
一、颗粒剂的含义
颗粒剂(Granule 、Granulae)系指中药提取物与适宜的辅料制成的具有一定粒度的干燥颗粒状剂型。
曾称冲剂或冲服剂（板蓝根冲剂硬，易形成胶体溶液影响澄明度
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制备时可加入矫味剂和芳香剂：如乙基香草醛
芳香挥发性药物（如挥发油）采用β-环糊精包合的作用：使液体药物粉末化、增加油性药物的溶解度以及颗粒剂的稳定性。
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制颗粒是颗粒剂制备的关键工艺技术，它直接影响到颗粒剂的质量。
制颗粒的方法
湿法制粒（wet granulation） ——应用最为广泛（包括挤出制粒、快速搅拌制粒、流化喷雾制粒等。最常用的是挤出制粒）
干法制粒
4. 制颗粒
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不同制粒方法的应用
制粒方法
应用
挤出制粒
小量：手工制粒筛
大生产：摇摆式制粒机
黏性差：旋转式制粒机制粒
快速搅拌制粒
流化喷雾制粒
（沸腾制粒、一步制粒）
多用于无糖型、低糖型颗粒剂的制备
干法制粒




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4. 制颗粒
1）挤压制粒：
药物浸膏
（或干膏粉）
赋形剂
粘合剂
润湿剂
挤压制粒机
搅拌混匀
手捏成团
轻按即散
制软材
挤压过筛
颗粒
制备：
湿颗粒要求：湿颗粒应有沉重感，颗粒大小均匀整齐，细粉少，无长条，块状物，置于掌上簸动数次，不应有粉碎情况
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影响软材的因素：
清膏性质、辅料种类及用量、润湿剂用量、
药粉性质、混合时间和温度等。
软材调整：
过软：粘筛、成条，加干粉（药粉或辅料）；
过粘：成团不易过筛，加高浓度乙醇迅速制粒；
过干：粘性不足，颗粒疏松，细粉多，加水或粘合剂重制。
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记忆
软材干湿黏度好
手捏成团轻触散
清膏糖粉糊精比
131 是要牢记
辅料总量5 和2
清膏料多干膏少
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常见挤压式制粒机
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挤压式制粒的特点：
①粒度由筛网的孔径大小调节，粒子形状为圆柱状，粒度分布较窄；
②挤压压力不大，制成松软颗粒，不适合粘性较差的物料；
③制粒过程经过混合、制软材等，程序多、劳动强度大。
辅料不宜超过清膏5倍。
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（2）快速搅拌制粒
将药物粉末、辅料和粘合剂加入一个容器内，靠高速旋转的搅拌器的搅拌作用迅速完成混合并制成颗粒的方法。
通过调整搅拌桨叶和制粒刀的转速可控制粒度的大小
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高速混和制粒机
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（3）流化喷雾制粒
指利用气流使药粉呈悬浮流化状态，再喷入粘合剂液体，使粉末凝结成粒的方法。
特点：改变搅拌桨的结构，调节粘合剂用量及操作时间可制备致密、强度高的适用于胶囊剂的颗粒，也可制备松软的适合压片的颗粒，因此在制药工业中的应用非常广泛。
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流化喷雾制粒设备
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（4）干法制粒　　
将喷雾干燥等方法制成的干膏细粉与辅料混匀后，用较大压力的压片机压成薄片，然后再粉碎成所需大小的颗粒。
可防止有效成分的损失，提高颗粒稳定性、崩解性和溶散性，辅料用量少，剂量减少。
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5、干燥
注意：
1）应及时，放置过久结块或变形。
2）80℃以下鼓风干燥
3）温度应逐渐升高，过快表面结壳而影响内部水分的蒸发，且湿糖粉高温时熔化，冷后变坚硬；
尤与柠檬酸共存时明显．
4）干燥程度，一般控制水分于2％以内
5）干颗粒质量要求：手握干颗粒放松后不粘结成团，手掌无细粉，手捻搓无潮感。
设备：烘箱、烘房、沸腾干燥床、远红外干燥机
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6、 整粒：
因干燥后颗粒可能结块，需过1号筛（12-14目）除大颗粒，再过4号筛(60目)除小颗粒和细粉
目的是使颗粒均匀，整齐。除去的大、小颗粒可回收利用。（注意：粒度检查要求是1~5号筛）
挥发性成分，香精：用45%乙醇溶解喷洒于干颗粒上搅拌，密闭一定时间，或将其制成包合物物与干颗粒混匀。或采用β-CD制成包合物
为防潮、掩盖不良气味，颗粒剂也可包薄膜衣
7、包装：
复合铝塑袋包装，密闭干燥，贮藏，防止吸嘲，软化。
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二、酒溶性颗粒剂制备：
1、 要求
1）有效成分应易溶于稀乙醇中
2）溶