文档介绍：立加利仙201005
The user can demonstrate on a projector or computer print the presentation and make it into e used in a wide立加利仙201005
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汇报人：
尿酸的排泄
外源性尿酸
肾脏排泄600mg/日
内源性尿酸
80%
20%
每天产生750mg
尿酸池(1200mg)
肠内分解200mg/日
进入尿酸池
60%参与代谢
（每天排泄约500~1000mg)
2/3
1/3
肾脏对尿酸的排泄
痛风的发病机制
血尿酸急剧波动
血尿酸突然↑：尿酸结晶在滑液中沉淀－尿酸盐；
血尿酸突然↓：痛风石溶解，释放出不溶性针状结晶
尿酸盐结晶趋化白细胞，吞噬后释放炎性因子和水解酶→炎症→急性发作。
治疗的目标和原则
治疗急性痛风性关节炎
纠正高尿酸血症
治疗慢性并发症
治疗急性痛风性关节炎
秋水仙碱：越来越少用
治疗剂量接近胃肠反应剂量
，总量<8mg
18小时左右起效
骨髓抑制、肝、肾、神经系统损伤
NSAIDs：起效快，有一定副作用
皮质激素：越来越常用
强的松30-50mg/d，5-7天递减完；肌注长效激素；关节腔注射
治疗急性痛风性关节炎注意
症状未完全缓解前毋使用改变血尿酸药物
延缓关节炎时间
引起新的发作
纠正高尿酸血症
减少生成
促进排泄
减少生成
很多方面可使尿酸生成增加，但可逆转的主要包括：
高嘌呤食物（动物内脏，海产品，蘑菇等）
食物对血尿酸的贡献<
肥胖
酒精
减少生成的药物
别嘌呤醇及其代谢产物（氧嘌呤醇）
次黄嘌呤
黄嘌呤
尿酸
血尿酸
尿尿酸
黄嘌呤氧化酶
抑制
别嘌呤醇副作用
过敏性皮炎，重者发生剥脱性皮炎，
肝功能损害，急性肝细胞坏死
上消化道出血
骨髓抑制：粒细胞减少、血小板降低
不能与硫嘌呤、硫唑嘌呤合用，防止抗癌药浓度升高
别嘌呤醇副作用
与氨苄青霉素合用皮疹发生率明显增高，如出现皮疹等过敏反应，应立即停药
长期使用会引起黄嘌呤肾病或结石形成
明显增加6-巯基嘌呤、硫唑嘌呤及环磷酰***等细胞抑制剂的毒性
立加利仙
有效成分为苯溴马隆
通过减少肾小管对尿酸的重吸收来降低血清尿酸水平
在治疗慢性痛风和高尿酸血症方面疗效卓越
立加利仙的作用机制
尿酸
肾小球
S1
S2
S3
肾小球滤过
抑制重吸收
排泄
抑制重吸收
分泌
立加利仙的作用机制是抑制近曲肾小管细胞顶侧刷状缘尿酸转运蛋白(µ1)，即抑制肾小管对尿酸的重吸收，从而降低血中尿酸浓度
因此，立加利仙是强效的促进尿酸排泄药
立加利仙的药代动力学特点 明显优于别嘌呤醇
立加利仙
别嘌呤醇
作用机理
促进尿酸排泄
抑制尿酸生成
起效时间
快，<4小时
慢
肝损害
无
有
干扰嘌呤代谢
无
有
服用方法
一天一次
一天三次
适用患者
90%
10%
立加利仙：降尿酸程度和速度 均明显优于别嘌呤醇
P<
我国高尿酸血症患者的发病机制
我国的高尿酸合并心血管患者中，绝大部分为尿酸排泄障碍，
因此，治疗上需要选择促进尿酸排泄的药物
摘自心血管网
降尿酸药物服用方法
发作控制后3-5日使用
小剂量开始
7-10日渐加量，以免诱发急性关节炎发作
立加利仙的常见副作用轻微， 耐受性良好
-厄尔兰根综合门诊 (n=3899)
立加利仙的适应症及特点
适应症
原发性高尿酸血症，痛风性关节炎间歇期及痛风结节肿等
特点
强效排尿酸药物
起效迅速
临床疗效显著
适合长期服用
尤其适合心血管疾病合并高尿酸血症的患者
立加利仙的特征与利益
F
A
B
主要经过肠道排泄
不加重肾脏负担
肾功能不全 (Ccr>20ml/min)
的患者也可以使用
抑制肾脏对尿酸的
重吸收
不干扰嘌呤代谢过程
安全，不良反应少
针对病因治疗
可以满足大部分患者降尿酸治疗
半衰期12-13小时
一天一次
方便