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第二章液体药剂.ppt

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第二章液体药剂.ppt

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文档介绍

文档介绍:第二章液体药剂
(二)乙醇
乙醇是常用溶剂。可与水、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合,能溶解大部分有机药物和药材中的成分,如生物碱及其盐类、苷类、挥发油、树脂、鞣质、有机酸和色素等。
甘油为无色澄明液体,有甜味,毒性 商品名为苄泽(Brij)
5.聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物 普朗尼克(Pluronic)是其中最常用的一类
三、特性
(一)胶团的形成
表面活性剂溶于水中,在低浓度时,呈单分子分散或被吸附在溶液的表面上(其亲水基团插入水相中,亲油基团朝向空气或油相中)。
(二)起昙现象
表面活性剂的溶解度也与温度有关。某些聚氧乙烯型非离子型表面活性剂的溶解度,开始时随温度升高而增大,当上升到某一温度后,其溶解度急剧下降,使制得的澄明溶液变为混浊,甚至分层,可是冷却后又恢复为澄明。这种因温度升高而使含表面活性剂的溶液由澄明变为混浊的现象称为起昙(又称起浊)。出现起昙时的温度称为昙点(又称浊点)。
(三)亲水亲油平衡值
表面活性剂亲水亲油性的强弱,是以亲水亲油平衡值(hydropHile-lipophile balancevalue)来表示的,简称为HLB值。
(四)表面活性剂的配伍变化
阳离子型表面活性剂与阴离子型表面活性剂具有相反电荷,相互配伍时,会产生反应而形成沉淀。如溴化十六烷三甲铵与月桂醇硫酸钠形成沉淀,所产生的化合物的疏水基团把离子基团包围起来,故不溶于水,亦不能解离。
(五)表面活性剂的生物学性质
1.表面活性剂对药物吸收的影响 表面活性剂在各类剂型中不仅可作增溶剂、乳化剂、分散剂、稳定剂等,而且还可以促进或延缓药物的吸收,表面活性剂的毒性大小,一般是阳离子型>阴离子型>非离子型。
四、表面活性剂的应用
(一)增溶
增溶系指物质由于表面活性剂胶团的作用,而增大溶解度的过程。例如甲酚在水中的溶解度仅2%左右,但在肥皂溶液中,却能增大到50%左右,这就是众所周知的“甲酚皂溶液”。具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂。用于增溶的表面活性剂最合适的HLB值约为15~18,多数是亲水性较强者,如聚山梨酯类和卖泽类等。
1、增溶的机制
作为增溶剂的表面活性剂,分子量较大,分子中既有亲水基团又有亲油基团,在浓度达到CMC的水溶液中胶团有相近的缔合度并呈球形,亲水基向外伸向水中,并与水分子缔合(又称水合或溶剂化)排列在球壳外部形成栅状层结构;亲油基向内,组成非极性中心区或称胶团烃核(图3-2)。胶团是微小的胶体粒子,其分散体系属于胶体溶液,肉眼观察为澄明溶液。
2、影响增溶作用的因素
增溶剂的性质
药物的性质
加入顺序
增溶剂的用量
其他
3、增溶制剂的稳定性
被增溶药物若被包存在增溶剂胶团内,则因与外界隔绝,得到了保护,可增加制剂稳定性,防止药物氧化、分解。例如维生素A极易氧化失效,用非离子型表面活性剂增溶,则能防止其氧化,在室温其失效速度很慢,比醋酸维生素A混悬剂或维生素A的油溶液还稳定得多。
第二章 液 体 药 剂 第五节溶液型液体药剂
溶液型液体药剂的特点
溶液型液体药剂系指药物以分子或离子(直径在1nm以下)状态分散在溶剂中所形成的液体药剂,可供内服或外用。
溶液中的药物分散均匀、澄明,并能通过半透膜。药物的分散度大,其总表面积及与机体的接触面积最大。口服后药物均能较好地吸收,故其作用和疗效比同一药物的混悬液或乳浊液快而高。药物在溶液中分散度大,其化学活性也随之增高,特别是某些药物的水溶液很不稳定,所以在制备溶液型液体药剂时,应注意药物的稳定性和防腐问题。
一、溶液剂
溶液剂系指药物溶解于适宜溶剂中制成的澄清液体制剂。这里指的是低分子药物溶液剂,可供口服,也可供外用。溶液剂的溶质一般为不挥发性的化学药物,溶剂多为水,也有用乙醇或油为溶剂。如***甘油乙醇溶液、维生素A油溶液等。
(一)溶液剂的制法
溶液剂一般有三种制法,即
溶解法
稀释法
化学反应法
(二)举例
1.复方碘口服溶液(卢戈氏液)
[处方] 碘 50g
碘化钾 100g
纯化水 适量
共制 1000ml
[制法] 取碘化钾,加纯化水溶解后,加碘搅拌溶解,再加适量的水使成1000ml,搅匀,即得。
2.5%羟苯乙酯溶液
[处方] 羟苯乙酯 50g
甘油 500ml