文档介绍：第七章祛斑美白化妆品
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第七章 祛斑美白化妆品
第一节 祛斑美白化妆品概述
第二节 美白制剂
第三节 美白产品配方示例及制备工艺
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第一节 祛斑美白化妆品概述
20世纪的Cu2+络合剂是该领域的一个研究热点。
酪氨酸酶的非破坏型抑制
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依据作用机理的不同，对酪氨酸酶的抑制可分为三种作用方式：
酪氨酸酶的合成抑制剂、酪氨酸酶糖苷化作用抑制剂及酪氨酸酶作用底物替代剂。
由于在黑素的合成中，酪氨酸是酪氨酸酶的作用底物，因此寻求与酪氨酸竞争的酪氨酸酶底物也可有效地抑制黑素的生成。
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多巴色素互变酶的抑制 多巴色素互变酶是一种与酪氨酸酶有关的蛋白质，其作用机理是促使所作用的底物发生重排，生成底物的某一同分异构体，最终生成另一黑素。
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竞争性抑制：即寻求一种物质作该酶的底物，通过与原来能形成黑素的底物竞争，从而破坏黑素的生物合成途径，达到抑制黑素的目的。
Arocapilar等的研究表明：只有当羟基位于吲哚的适当位置时，才可与多巴色素互变酶的原底物竞争而成为该酶的底物，从而切断黑素的形成，发挥抑制黑素形成的作用。
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除了上述的两种酶外，还有过氧化物酶和DHICA氧化酶（TRP-1），目前对这两种酶的抑制机理的研究较少，相关抑制剂的开发未见报道
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2、选择性破坏黑素细胞，抑制黑素颗粒的形成以及改变其结构
引起黑素细胞中毒，导致黑素细胞功能遭到破坏是抑制黑素生成的又一途径。
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不同作用物质破坏黑素细胞的机理各有不同，
氢醌作为一种皮肤脱色剂在临床使用已久，脱色机制不明确
一种观点：氢醌作为酪氨酸酶的底物较酪氨酸本身更为合适，其脱色机制与竞争抑制酪氨酸酶活性有关；
另一观点：是一种酪氨酸酶介导的细胞毒性作用。氢醌分子小，易扩散进入色素细胞的黑素小体，阻断黑素生成途径的一个或多个步骤，同时氢醌在酪氨酸酶作用下被氧化成有毒性的半醌基物质，会导致细胞膜脂质发生过氧化，细胞膜结构破坏，细胞死亡。
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Maeda等认为不同浓度的氢醌其脱色作用的机制可能不同。低浓度时以抑制酪氨酸酶活性为主，高浓度时主要使细胞中毒。
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3、还原多巴醌
还原剂可以参与黑素细胞内酪氨酸的代谢，从而减少酪氨酸转化成黑素，达到抑制黑素生成的目的。
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第二节 美白制剂
祛斑化妆品的主要祛斑途径：
抵御紫外线、阻碍酪氨酸酶活性和改变黑色素的生成途径，以及清除氧自由基或对黑色素进行还原、脱色。
***化***铵（白降***）
氢醌（对苯二酚）以及氢醌的衍生物
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依据皮肤美白机理，新开发的美白剂有：化学药剂，生化药剂，中草药和动物蛋白提取物等。
可用于化妆品的祛斑美白剂包括：动物蛋白提取物，中草药提取物，维生素类，壬二酸类，曲酸及其衍生物，熊果苷等
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一、果酸及其衍生物
果酸是α-羟基酸（AHAS），包括柠檬酸，苹果酸，***酸，乳酸，甘醇酸，酒石酸，葡萄糖酸等，因存在于多种水果的提取物中，故统称为果酸。
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果酸护肤品的使用极为久远，古代常用含乳酸的制品洗浴，有助于皮肤白嫩，细腻。
果酸主要通过渗透至皮肤角质层，加快细胞更新速度和促进死亡细胞脱离两个方面来改善皮肤状态，有使皮肤表面光滑，细嫩，柔软的效果，并有减退皮肤色素沉着，色斑，老年斑，粉刺等功效，对皮肤具有美白，保湿防皱，抗衰老的作用。
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天然提取物果酸
合成果酸
在配置果酸化妆品时，重要的是注意AHAS使用浓度和PH调节。最终产品的PH在4-6之间，果酸含量6%以下安全
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二、维生素C及其衍生物
维生素C又称为抗坏血酸，是最具有代表性的黑色素生成抑制剂，在生物体内担负着氧化和还原的作用。
其作用过程有两个：
一是在酪氨酸酶催化反应时，可还原黑色素的中间体多巴醌而抑制了黑色素的生成；
另一作用是使深色的氧化型黑色素还原成淡色的还原型色黑色素。
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维生素C是最早被皮肤病专家认为是安全且可使色斑淡化的口服药品，为著名的抗氧化剂，对除去后天性黑素沉积有明显效果，并且具有抗氧化和清除自由基作用。
维生素C祛斑效果十分明显。
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原理：黑素的颜色是由黑素分子中的醌式结构决定的，而维生素c具有还原剂的性质，能使醌式