文档介绍：糖尿病药物进展与评价
糖尿病年人均治疗费用（欧元）
T1DM：
T2DM：
遗传因素 ：
研究结果发现，母系遗传高于父系
（56%） （49%）
空腹血糖受损（IFG） ，
不通过磺脲类
受体,直接与钾通道结合.
作用特点：直接刺激胰岛素释放,导致第一相胰岛素
分泌,
即服用.
促胰岛素分泌药——非磺酰脲类
1、第一个餐时血糖调节药
2、餐前15分钟服用
3、模仿胰岛素的生理性分泌
4、主要用于2型糖尿病，特别是餐后血糖增高者
临床应用及评价
双胍类
三、 双 胍 类：
二甲双胍（ 降糖灵）
苯乙双胍（ 降糖片——少用）
☆ 特 点：
对正常人无作用，对2型糖尿病人均有作用
☆ 原 理：
① 减少肠道对葡萄糖的吸收
② 增加糖的利用
增加糖的无氧酵解——乳酸性酸中毒
死亡率≥50%
体型肥胖的2型糖尿病,用饮食和运动控制不理想者
作为一线用药.
双 胍 类
临床评价:
UKPDS(英国前瞻性糖尿病研究)显示长期(9年)
用此药治疗2型糖尿病过程中,不仅血糖控制
好,症状减轻,同时减轻肥胖程度,不易发生低
血糖,心梗发生率减少39%,糖尿病死亡危险因
素减少42%.
α-葡萄糖苷酶抑制剂
α-葡萄糖苷酶抑制剂
阿卡波糖（acarbose，拜糖平）
1、抑制α-葡萄糖苷酶 ※
2、治疗以餐后血糖增高为主的2型糖尿病患者
3、使用注意事项：
用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起
咀嚼服用。
用药期间增加碳水化合物的比例，限制单糖的
摄入量，以提高药物疗效。
α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机理
双
糖
酶
葡萄糖淀粉酶
多糖
单糖
寡糖或双糖
阿卡波糖
-
-
-
伏格列波糖
-
-
-
噻唑烷***类化合物
噻唑烷***类化合物 （ TZD ）
吡格列*** 曲格列*** 环格列***、恩格列***
罗格列*** （ 太极—太罗）
☆ 引起2型糖尿病的病理生理机制是：
胰岛B细胞功能缺陷 和 胰岛素抵抗→ 2型糖尿病
指胰岛素敏感性下降
↓
TZD能增强靶组织对胰岛素的敏感性，减轻胰岛素抵抗
【药理作用】
【作用机制】
与竟争性激活PPARγ，调节胰岛素反应性基因的
转录有关。
※
（过氧化物酶增殖体受体γ ）
【临床应用】
只适用于胰岛功能尚存的2型糖尿病及
胰岛素受体敏感性降低患者
美国临床内分泌医师协会（AACE）和美国内分泌学会（ACE）于2019年6月提出的2型糖尿病降糖路线图指出，当经过生活方式干预和（或）口服抗糖尿病药物治疗仍未达标的患者，应采用基础-餐时联合治疗方案，基础治疗可选择二甲双胍或噻唑烷***类以降低空腹和基础血糖，餐时治疗首选格列奈类控制餐后高血糖，这个控制血糖的治疗方案可使全天的血糖得以良好控制。HbA1c可在6个月内达标（ HbA1c ＜%）。
选择抗2型糖尿病药物的原则
Hb是红细胞中一种重要成分，具有运输O2和CO2的生理作用，经过糖基化修饰的Hb叫糖化血红蛋白。正常人有少量的Hb被糖类修饰，生成HbA1c。研究表明，糖尿病患者，由于血中糖类增高，被修饰的Hb就会增多，所以生成的HbA1c就会增多。
HbA1c——是反映血糖水平的最佳指标
参考资料——HbA1c（ 糖化血红蛋白 ）
1、早期联合； 2、强强联合； 3、机制互补；
4、减少副作用； 5、减缓失效的速度
常见的口服抗糖尿病药物联合是：
1、二甲双胍+磺酰脲类
2、若二甲双胍+磺酰脲类血糖仍未达标，可选择
（1）二甲双胍+磺酰脲类+TZDs（或）阿卡波糖
（2）磺酰脲类+TZDs
（3）在继续口服药物的同时，睡前加用中效、长效胰岛
素或