文档介绍：第13章抗癫痫药和抗惊厥药
The EEG in seizure of Epilepsy
2022/4/17
第一节 抗癫痫药
抗癫痫药（antiepileptic drugs）发展较慢，自1912年发现苯巴比妥后，um valproate***
失神性发作疗效最好（首选之一）, 强于乙琥***。
强直阵挛性发作和难治性癫痫也有一定疗效。
抑制电压敏感性Na+通道
抑制GABA转氨酶活性(代谢￬），增强谷氨酸脱羧酶活性（合成￪），脑内GABA含量增高。
不良反应轻微而短暂, 治疗早期多见恶心、呕吐、嗜睡、震颤和脱发等。
严重毒性为肝脏损害，肝脏毒性，一般不做首选。用药期间定期检查肝功能。
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乙琥*** ehosuximide*
仅对失神发作有效, 为首选药。
选择性阻滞丘脑神经元T型Ca2+通道有关。
常见副作用为嗜睡、眩晕、呃逆、食欲不振和恶心呕吐等。
偶见嗜酸性白细胞减少和粒细胞缺乏症。
2022/4/17
奥卡西平
为卡马西平的10-***基的结构类似物，为前体药物，在体内代谢为有活性的10-羟基代谢物。
与阻断电压依赖钠通道有关，稳定细胞膜抑制放电，降低突触传递的兴奋性，还可使钾内流增加
疗效与卡马西平类似，不良反应较少。
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加巴喷丁 gabapentin
抗癫痫机制可能与改变GABA代谢有关。
主要用于癫痫单纯部分性和复杂部分性发作。
不良反应有嗜睡、头晕、运动失调和疲劳等。
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拉莫三嗪 lamotrigine
阻断Na+通道，并减少谷氨酸的释放。
癫痫单纯部分性、复杂部分性及失神性发作。
托吡酯  topiramate（妥泰）
阻断状态依赖性钠通道，提高GABA激活GABAA受体的频率，从而加强GABA诱导***离子内流的能力，表明托吡酯可增强抑制性神经递质作用，
用于伴有和不伴有继发性全身发作的部分癫痫发作的辅助治疗。
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非氨酯 felbamate
提高惊厥阈，单用或合用治疗部分性癫痫发作，也可合并用药治疗失神性发作和强直阵挛性发作。
氨己烯酸 vigabatrin
该药抑制GABA转氨酶，使脑内GABA浓度增高。临床用于复杂性部分性发作、婴儿痉挛，West综合征。
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抗痫灵 antiepilepsirin
机制可能与升高脑内5-HT含量有关，可促进5-HT合成和释放。
广谱抗癫痫药，对各型癫痫均有不同程度的疗效，主要对强直阵挛性发作效果好。发挥作用时不产生精神抑制。
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苯二氮卓类
***硝西泮 : 用于各型癫痫, 特别是癫痫失神性发作和肌阵挛性发作。
***: 癫痫持续状态首选药。
硝西泮: 失神性发作(小发作）。
***巴占（clobazam，氧异西泮）
抗癫痫谱较广，可用于对其他抗癫痫药无效的各种癫痫发作，尤其对失神性发作和肌阵挛性发作疗效突出。
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抗癫痫药物应用的一般原则
 
一、正确选药
正确选药来源于正确诊断。
临床类型（症状特点、脑电图）
大发作 苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥等
癫痫持续状态 ***首选（iv）
精神运动性发作 卡马西平、苯妥英钠等
小发作 乙琥***（首选）、丙戊酸钠、硝西泮等
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二、长期、规律用药
抗癫痫病药物治疗，目前仍是一种对症治疗，用药时可控制症状，停药后症状复发，甚至恶化，导致癫痫持续状态。一般说，大发作减药过程至少需要1年，失神性发作6个月，有少数病人需终身用药，要长期规律服药，以保证有效药物浓度。
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三、剂量个体化
抗癫痫药物的有效剂量个体差异很大，一般先由小量开始，逐渐加量，直至完全控制发作而无毒性反应为止。在急诊情况下，开始可用负荷量。由于许多抗癫痫药需要连用数日才能达稳态血浓，故增量不宜太急。根据血药浓度和临床指征每隔1周调整一次剂量。
四、关于停药换药
癫痫治疗过程中，不宜随便更换药物，如因药物毒副作用更换时，应采取逐渐过渡的方法，先在原药基础上加用新药，而后逐渐减少原药至完全停用，以免出现癫痫持续状态。
五、关于毒副作用
大多数抗癫痫药物在长期应用中，可致粒细胞减少，注意定期查血相，有少数患者可出现过敏反应，肝、肾损伤等，在治疗过程中，要认真观察，及时处理。
2022/4/17
第二节 抗惊厥药
惊厥是各种原因引起的中枢过度兴奋的一种症状，表现全身骨骼肌不自主的强烈收缩
小儿高热、破伤风、癫痫大发作、癫痫持续状态、子痫和中枢***中毒等
常用药物：巴比妥类、水合***醛、*** （iv）
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硫酸镁