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滴丸制剂的发展现状.doc

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文档介绍:滴丸制剂的发展现状
达到高效、速效的作用。如复方丹参片是《中国药典》中收载的品种,但其扩张心血管、抗血小板聚集、清除氧自由基等作用较弱且发挥作用慢,不适合冠心病、心绞痛等方面的治疗及急救。改制成滴丸剂后,药眼丸。
溶液滴丸
片剂所用的润滑剂、崩解剂多为水不溶性,所以通常不能用片剂来配置澄明溶液。而滴丸可用水溶性基质来配置,在水中可崩解为澄明溶液,如洗比泰滴丸可用于饮水消毒。
栓剂滴丸
滴丸同水溶性栓剂一样可用聚乙二醇等水溶性基质,用于腔道时由体液溶解产生作用。如***哌酸耳用滴丸,甲硝唑牙用滴丸等。滴丸可同样用于直肠,也可由直肠吸收而直接作用于全身,具有生物利用度高、作用快的特点。
硬胶囊滴丸
硬胶囊中可装入不同溶出度的滴丸,以组成所需溶出度的缓释小丸胶囊,如联苯双酯的硬胶囊滴丸。
包衣滴丸
同片剂、丸剂一样需包糖衣、薄膜衣等,如联苯双酯滴丸。
脂质体滴丸
脂质体为混悬液体,用聚乙二醇可制成固体剂型,是将脂质体在不断搅拌下加入熔融的聚乙二醇
4000中形成混悬液,倾倒于模型中冷凝成型。
肠溶衣滴丸
用在胃中不溶解的基质,如酒食酸锑钾滴丸是用明胶溶液作基质成丸后,用甲醛处理,使明胶的氨基在胃液中不溶解,在肠中溶解。
干压包衣滴丸
以滴丸为中心,压上其他药物组成的衣层,融合了两种剂型的优点,如镇咳祛痰的咳必清***化钾干压包衣片。前者为滴丸,后者为衣层。
4. 中药,西药滴丸制剂的介绍
中药滴丸制剂
我国最早生产的中药滴丸是1970年6月经鉴定民间治疗慢性气管炎、哮喘病的芸香油滴丸。在不断的研究论证中认为中药滴丸是一种较理想,很有发展前途的剂型。到目前研制并已报道的中药滴丸有:治疗无黄疸型及迁延性、慢性肝炎的五味子滴丸及治疗菌痢、慢性肠炎的秦香滴丸;治疗冠脉循环机能不全、脑动脉硬化、头痛、失眠的川归滴丸;解痉止痛的当归腹宁滴丸;用于清热解毒、镇惊开窍的安宫牛黄滴丸;用于慢性气管炎的牡荆油滴丸;用于脘胁疼痛、嗳气吐酸的萸连浸膏滴丸以及鼻用薄荷滴丸[3];定喘、止咳、祛痰药华山参滴丸[22];抗心率失常、降血糖的葛根黄***滴丸;治疗霉菌性中耳炎的复方麝香草脑滴丸(克霉净滴丸)[23];主治血淤心痹症及产后腹痛的失笑滴丸[24];治疗小儿肺炎、支气管炎的麻杏石甘滴丸[25];用于防治冠心病、心绞痛的中药复方制剂米槁心乐滴丸[26];主治四肢厥冷、脉微欲绝的四逆汤滴丸[27];治疗冠心病、心绞痛的苏冰滴丸;治疗急性扁桃体炎的冬凌草滴丸[28];用于清化湿热、行气止痛的香连滴丸[29];治疗哮喘性支气管炎的芸香油滴丸[30];另外还有山苍子油滴丸、牙科用香连滴丸等。由此可见,滴丸剂在中药制剂中是一种较理想的剂型。和传统中药丸剂其它剂型相比,中药滴丸具有以下优越性:操作简便,生产周期短,能将液体药物制成固体制剂,剂量准确,便与贮存和服用,尤适用于难溶性不易吸收的药物,有效成分是挥发油的中草药及主药体积小或有刺激性的药物[31]。
西药滴丸制剂
从60年代开始滴丸剂在我国西药研制领域得到了广泛应用,从最先研制的倍效灰黄霉素开始,现在已有一些药物被制成耳用滴丸、溶液滴丸、栓剂滴丸、包衣滴丸等多种形式的滴丸剂,目前已开发研制的西药滴丸以耳用滴丸为主,如:治疗中耳炎的诺***沙星滴丸[32]、***罗沙星滴丸[33]、呋喃唑***滴丸[34]、氧***沙星滴丸[35]、***霉素滴丸[36]、环丙沙星滴丸[37]。耳用滴丸是近年来发展起来的新剂型,弥补了传统治疗中耳炎方法的不足,它与液体滴耳剂相比,在耳内既有速效又有长效作用,使用方便易于清洗,且不阻塞耳道,不易流失浪费,局部药物浓度和生物利用度高,稳定性强,作用持久,携带方便。因此,耳用滴丸已成为目前治疗耳部疾患的理想剂型。除耳用滴丸外,还有其它种类的滴丸剂,如用于消炎、解热、镇痛、抗风湿的非甾体药物双***灭痛滴丸[38]、喹唑***类抗菌药盐酸洛美沙星滴丸[39],用于治疗各种严重感染及反复发作的慢性感染的氧***沙星滴丸[40],用于抗心绞痛、抗高血压的钙离子拮抗剂硝苯啶滴丸[41],迅速缓解心绞痛的速效救心丸(首选药物之一);高效抗寄生虫病的甲硝唑牙用滴丸[42];抗着床避孕药双炔失碳酯滴丸[43];常用避孕药复方***炔诺***滴丸;化学合成肾上腺皮质激素药强的松龙滴丸;降低血清谷丙转氨酶的联苯双酯滴丸;临床上常用的保肝药齐墩果酸滴丸[44];消毒饮水和预防菌痢的洗必泰滴丸[45];抗心绞痛和高血压的钙离子拮抗剂心痛定(硝苯地平)[46];用于治疗外耳道霉菌感染水扬酸滴丸;抗甲状腺药吲哚美辛滴丸;抗高血压的利血平滴丸;解热镇痛、止咳祛痰的哌西替