文档介绍：雌激素的临床应用nanning
下丘脑Hypothalamus
GnRH
垂体Pituitary
Gn
FSH
LH
Progestin
Estrogen
Central Cortex
H-P-O A
E1
CO2
H2O
E3
E2V
+
药代动力学
第一血浆高峰时： - 3小时;
第二血浆高峰时：6 - 8小时半衰期：约24小时
戊酸雌二醇
E2
E1, E3
CO2, H2O
+
戊酸
生物利用度 3-5%
脂肪
肝、血
戊酸雌二醇与微粒化雌二醇比较
600
4 00
500
300
200
100
2h
4h
6h
8h
绝经前生理雌二醇水平
雌二醇血浆浓度比较
(补佳乐® vs
微粒化雌二醇)
微粒化及酯化雌二醇2mg(补佳乐®)
微粒化雌二醇2mg
Harnmann BW et al. Gynecol En docrinal 8 (1994)101-107
结合雌激素成份含量 (%)
硫酸雌*** -
硫酸马烯雌*** -
17α - 二氢马烯雌*** -
17α- 雌二醇 -
17β- 二氢马烯雌*** -
17β- 雌二醇 ?
马萘雌*** ?
17α- 二氢马萘雌*** ?
17β- 二氢马萘雌*** ?
16α-羟-17β-二氢马烯雌*** ?
16α-羟-17β- 二氢马萘雌*** ?
delta-8,9-脱氢雌*** ?
Estradiene ?
雄激素 ?
孕激素 ?
结合雌激素的成份超过200种，大部分的化学结构或药效学还未阐明
补佳乐与结合雌激素的比较
Ref : Lippert TH et al. Klnisch-pharmackologische Besonderheitender konjugierten equinen Estrogene.
Arzneiitteltherapie 7 (2019(362-364.
补佳乐®与己烯雌酚的比较
产品
补佳乐
己烯雌酚
类型
戊酸雌二醇，人体雌激素
合成非甾体激素
代谢
符合人体雌激素的代谢过程
代谢复杂
对肝脏活性
1倍
4-18倍
副作用
内生雌二醇的副作用轻微
增加肝脏毒性
增加女性后代***癌的危险性；
相对多的恶心及其它胃肠道副反应
几种常用雌激素制剂比较
所有雌激素制剂均与硫酸雌***哌嗪进行比较。
不同雌激素在血浆中的水平
185-300
60-70
2
160
50
1
戊酸雌二醇
153
30-50

结合雌***(孕马)
150-300
30-50

356
126

575 280
11465
2
Treatment of Menopausal Woman
120-200
40-60

125
34

哌嗪硫酸雌***
150-300
30-50
1
微粒雌二醇
E1(pg/ml)
E2(pg/ml)
剂量(mg)
雌激素的相对潜能
AJOG1982,59:673
232
1000
614
80-200
乙炔雌二醇
13
70
28

己烯雌酚

结合雌***

哌嗪硫酸雌***

微粒雌二醇
血清血管
紧张肽原
血清CBG
血清SHBG
血清FSH

*
用补佳乐（戊酸雌二醇）的优
点在于血液中的雌二醇与雌***的比
例更接近自然生理状态。
雌激素的临床应用
功血
围绝经期的HRT
下丘脑、垂体、卵巢性闭经
子宫切除术后
其他
性幼稚
GnRH－a使用时的反添加
宫腔粘连或内膜损伤
稽留流产及流产后的内膜修复
ART中应用
雌激素在功血的应用
非器质性原因和妊娠引起的子宫异常出血
由于生殖内分泌轴功能紊乱造成的子宫异常出血
排除性诊断
功血定义
功血的病理生理和月经模式
卵泡发生
排卵
黄体
血小板血栓
前列腺素
纤溶
内膜再生
卵泡发育异常
不排卵
黄体功能不足
血小