文档介绍：-
. z
摘 要
-
. 的抗菌活性。
1
化合物1的构造式
2010年辛春伟等[6]合成的此类化合物2〔〕，生物活性测试说明，它对白色念珠菌、大肠杆菌、金山葡萄球菌具有极强的抑菌活性,与现有的抗菌药物氟康唑相比化合物2的抑菌效果更好。
-
. z
2
化合物2的构造式
2012年慧平等[7]合成的此类化合物3〔〕，经生物活性测试说明，对金黄葡萄球菌、白色念球菌、大肠杆菌等有较好的抗菌活性。
3
化合物3的构造式
癌症是引起人类死亡的主要原因之一。据报道，近年来我国的癌症死亡率高达29%，而且还在呈现上升趋势，抗癌形势非常严峻。因此，合成新型高效的抗癌药物对治疗癌症有着重大而深远的意义。取代芳香酰肼类衍生物抗癌活性的研究也是许多化学工作者研究的热点。
2005年根容等[8]报道的芳香酰肼类衍生物4〔〕，经生物研究测试说明，由于其对白血病细胞抑制作用强、抗肿瘤活性高、抗肿瘤围广而成为临床治疗肿瘤的首选药物。
4
化合物4的构造式
农作物的三害是病害、虫害和草害，经过数十年的开展，酰肼类衍生物在农药方面的应用已经由过去的杀菌剂扩展到现在的多种高效、低毒的杀虫剂、杀螨剂、除草剂、植物生长调节剂。酰肼类杀菌剂具有高效、广谱、低毒等特性，因而酰肼类绿色农药的研究也一直受许多科研人员的关注。
20世纪80年代由美国Rohm-Haas开发的[9]绿色杀虫剂5〔〕就是此类化合物，实验研究说明该类物质对杀螨虫、甜菜夜蛾、玉米螟、黏冲等有很好的触杀效果。
-
. z
5
化合物5的构造式
芳香酰肼合成方法的研究进展
芳香酰肼是合成许多药物的原料，在杂环构筑中有着不可替代的地位。目前已有文献报道的方法中最常见的有四种：一种以酯与水合肼发生肼解得目标产物芳香酰肼。第二种将羧酸制成酰氯后再与水合肼反响缩合反响得到芳香酰肼。第三种氨基保护法，以氨基保护水合肼2-位氮原子合成酰肼。第四种是腙酸解法，用腙与酸反响合成酰肼。
酯与水合肼发生肼解是得到酰肼的最根本、最常用的方法之一。例如：目前已有文献报道的2006年文杰、廖道华等[3]通过邻氯苯甲酸与乙醇反响合成中间产物邻氯苯甲酸乙酯，再以邻氯苯甲酸乙酯与水合肼反响，搅拌回流240min后用无水乙醇重结晶得目标产物邻氯苯甲酰肼。酯与水合肼的合成方法()，%。
酯与水合肼的肼解反响在合成酰肼类衍生物的应用中非常广泛。该反响的优点：后处理简单。缺点：反响时间长，能耗较高，产率低。
苯酰氯与水合肼反响是合成酰肼类衍生物的另一种常见方法。目前已有文献报道的小莹，建平，晓波等[10]用酰氯法合成了芳基芳酰肼。该方法首先将取代苯肼放入反响器，然后依次参加二氯甲烷、吡啶在冰浴中搅拌均匀，后逐滴参加对甲基苯甲酰氯的溶液，滴加完毕后常温搅拌2h，抽滤，枯燥，用无水乙醇重结晶后得到芳基芳酰肼〔〕产率87%。
酰氯法合成芳香酰肼的优点：产率较高，后处理简单。缺点：反响原料苯甲酰氯不稳定，反响不好控制。
R=CH3
-
. z
酰氯法合成芳基芳酰肼
氨基保护法也是酰肼类化合物的合成方法之一，目前已有文献报道的湘宁，倪钰萍，玉峰等[11]用氨基保护法合成了酰肼类化合物。该方法首先用二叔丁基二碳酸脂将烷基肼上的2-位上的氨基保护起来再和芳基甲酰氯反响，使芳基接在肼的1-位氮上，然后酸解得到1-取代酰肼〔〕。产率72%
氨基保护法合成芳香酰肼的优点是：合成方向性可控。缺点：操作较繁琐。
近年来随着医药、农药工业的开展，酰肼类作为一种重要药物合成的中间体已受到越来越多的关注。寻找方便快捷、环境友好、产