文档介绍：恩替卡韦胶囊
乙肝病毒存活
100℃ 直接煮沸2min
121℃高压20min
160℃干烤1h
%高锰酸钾2～5min、1:4000福尔马林37℃72h、2%戊二醛10min、%过氧乙酸、3%漂白粉溶液、5%次***酸
耐受率低
什么是乙肝病毒耐药？
乙肝病毒耐药是由于乙肝在抗病毒治疗过程中乙肝病毒（HBV）的结构发生了改变，原本对它有效的药物失去了作用，从而导致药物的治疗效果下降，疾病反弹。
乙肝病毒是以遗传物质－乙肝病毒 DNA为基础不断进行复制、繁衍的。
ADV─目前国内唯一与 其他核苷类药物没有交叉耐药的药物
M204V
V173L
A181V
M250V
L180M
A184G
S202I
N236T
M204I
LAM
ADV
ETV
LdT
FTC
Locarnini et therapy2004;9(5):679-693
核苷类药物的分类
L-核苷类似物：如拉米夫定、替比夫定等
无环碳磷酸盐化合物：如阿德福韦
脱氧鸟苷类似物：如恩替卡韦
根据化学结构核苷类药物可分为三类，不同的类型的核苷类药物因其分子结构，具有不同的耐药特点
一、强抗病毒能力
二、低耐药性
恩替卡韦的优势？
市场与销售
三大品种全球市场发展趋势
2005
2006
2007
2006
2007
2005
恩替卡韦
拉米夫定
施贵宝2007、2008年度报告、葛兰素史克2007年度报告
Gilead公司2008年第四季度及全年财务报告
阿德福韦
2008
2007
亿美元
2008
2006~2007医院抗乙肝病毒品种销售额
阿德福韦酯
拉米夫定
恩替卡韦
拉米夫定
恩替卡韦
阿德福韦酯
其它
其它
数据来源：重庆医药工业研究院
核苷类抗乙肝病毒药物未来市场预测
和定®恩替卡韦胶囊 同效更经济
产品特点
慢性乙肝患者抗病毒
认识和定®恩替卡韦
分子式：C12H15N5O3•H2O
分子量：
剂型：胶囊 商标：和定
规 格：
适应症
适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性***乙型肝炎的治疗。
用法用量
在医生指导下使用服用（处方药）
必须空腹服用（餐前或餐后至少2小时）
推荐剂量：***和16岁以上青少年口服本品，每天1 次，。
拉米夫定治疗发生病毒血症或出现耐药的患者为每天1次，。
用法用量
肾功能不全：在肾功能不全的患者中，恩替卡韦的表观口服清除率随肌酐清除率的降低而降低。肌酐清除率<50ml/分钟的患者（包括接受血液透析或CAPD治疗的患者）应调整用药剂量。
肝功能不全：肝功能不全患者无需调整用药剂量。
不良反应
本品最常见的不良反应有：ALT升高、疲劳、眩晕、恶心、腹痛、腹部不是、上腹痛、肝区不适、肌痛、失眠和风疹。这些不良反应多为轻到中度。在与拉米夫定对照的实验中，本品不良事件的发生率与拉米夫定相当。
包装规格
包装：铝塑包装。
7粒/盒，10粒/盒，14粒/盒
规格：
恩替卡韦
口服
活化
三磷酸ETV
竞争
结合
病毒多聚酶的天
然底物dGTP
抑制
启动、逆转录负链的
形成、正链的合成
恩替卡韦治疗乙肝的作用机理
生物等效性试验数据
和定®与博路定®拥有几乎完全相同的药代动力学特征
刘芳等，恩替卡韦胶囊人体生物等效性试验临床报告，江苏省中医院
生物等效性试验数据
和定®
n=19
博路定®
n=19
P>
消除相半衰期t1/2
单位（小时）
达峰时间Tmax
单位（小时）
达峰浓度Cmax
单位（ng/ml）
刘芳等，恩替卡韦胶囊人体生物等效性试验临床报告，江苏省中医院
生物等效性试验结果
对两制剂的的参数达峰浓度Cmax、曲线下面积AUC0-τ先进行方差分析，再进行双单侧t检验。双单侧t检验结果表明上述两个参数生物等效，达峰时间Tmax经非参数法检验差异没有显著性意义(P>)。以上结果表明：和定-恩替卡韦胶囊和施贵宝生产的恩替卡韦片生