第十五章 抗帕金森病药物 PPT课件.ppt

文档介绍：第十五章抗帕金森病药物
帕金森病(Parkinson’s disease,PD)
又称震颤麻痹
是锥体外系慢性退行性疾病
由英国人James Parkinson首先描述
典型临床症状
静止震颤
肌肉僵直
运动迟缓和姿势反射受损
记忆障碍和痴呆
晚期全身僵硬,活动受限
病因
黑质-纹状体通路多巴胺能神经功能减弱
而胆碱能神经功能相对占优势
导致帕金森病人的肌张力增高等症状
丘脑
第三脑室
侧脑室
纹状体
黑质
多巴胺能神经
治疗策略
增强多巴胺能神经的功能
降低胆碱能神经的功能
抗PD药物分类
拟多巴胺类药
抗乙酰胆碱药
拟多巴胺类
左旋多巴(L-dopa)
L-酪氨酸
L-多巴
DA
羟化酶
脱羧酶
NA
药代学
口服后主要在小肠经主动转运吸收
胃排空延缓和胃内酸度增加可降低其生物利用度
95%被脱羧酶脱羧,并有首关消除
仅1%的原形药物可到达脑内
外周脱羧酶抑制药显著增加原形药物透过血脑屏障
药理学作用
对大多数帕金森患者疗效显著
尤其是发病初期
患者感觉良好
淡漠和思维功能改善,关心周围环境,听觉和口语学习能力明显改进
作用特点
奏效慢
用药2-3w后才有疗效,1-6m后获得最大疗效
对轻症及年轻患者疗效较好,重症及老年病人疗效较差
作用机制
L-多巴在脑内转变为DA
补充纹状体中DA的不足
解除胆碱能神经的相对亢进状态
DA本身不易通过血脑屏障