《抗肾上腺素药》.ppt

文档介绍：第十章抗肾上腺素药
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2022/4/23
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肾上腺素受体及激活效应
1. α肾上腺素受体
α1受体：分布于皮肤黏膜及内脏血管、瞳孔扩大肌、腺体
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[临床应用]
1. 治疗嗜铬细胞瘤；
2. 有时治疗雷诺病；
3. 自发性反射亢进。
[不良反应]
体位性低血压，心动过速，心率失常。
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二、 1受体阻断药　哌唑嗪
阻断1受体，舒张血管，降低血压，为降压药，详见降压药。
问题：
为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明不可？
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三、2受体阻断药
育亨宾
为科研工具药，无临床应用价值。
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第二节　受体阻断药
无内在活性：普萘洛尔
　　　　　　　 1、2受体阻断药
有内在活性：吲哚洛尔
受体阻断药
无内在活性：阿替洛尔
选择性1受体阻断药
有内在活性：醋丁洛尔
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[药理作用]
1. 受体阻断作用
(1)心脏1受体阻断：抑制心脏。
心率减慢，房室传导减慢，心收缩力减弱，心输出量减少，心肌氧耗量降低，血压稍降低。
此作用是本类药物的药理作用基础。
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(2)血管与血压
短期：阻断2受体和代偿性交感反射，可使肝、肾、骨骼肌、冠脉血流量都有不同程度减少
长期：可使外周阻力恢复原来水平。
受体阻断药对正常人的血压影响不明显，长期用药对高血压患者具有明显的降压作用。
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(3) 支气管平滑肌收缩
　 2受体阻断，支气管收缩
(4) 减少肾素释放
　 1受体阻断
(5) 抑制脂肪分解及降低血糖
脂肪：1 3受体阻断
血糖：2受体阻断
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注意：普萘洛尔不影响正常人的血糖，也不影响胰岛素降低血糖，但可延长胰岛素降血糖的时间及血糖水平的恢复，易掩盖胰岛素引起的低血糖反应，故使用胰岛素的糖尿病人，合用受体阻断药时应注意。这可能是由于受体阻断药抑制了低血糖时所致的肾上腺素的分泌增加。
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2. 内在拟交感活性
　 有些受体阻断药与受体结合后阻断受体，同时对受体具有部分激动作用(partial agonistic action)，此称为内在拟交感活性。
3. 膜稳定作用
　　 有些受体阻断药可降低细胞膜对离子的通透性，具有与局麻药及奎尼丁样的作用，称膜稳定作用。
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[临床应用]
1. 心律失常
2. 冠心病、心绞痛
3. 高血压
4. 甲状腺机能亢进
抑制心脏，改善甲状腺过多时心率加快的交感神经兴奋的状态；
抑制甲状腺激素的合成
5. 慢性心功能不全
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[不良反应]
1. 诱发或加重支气管哮喘
2. 抑制心脏功能，严重心功能不全，窦性心动过缓和房室传导阻滞的病人可加重病情，故禁用。
3. 反跳现象，突然停药，使原有的疾病加重，与受体上调有关。
4. 外周血管收缩和痉挛
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无内在活性：普萘洛尔
　　　　　　　 1、2受体阻断药
有内在活性：吲哚洛尔
受体阻断药
无内在活性：阿替洛尔
选择性1受体阻断药
有内在活性：醋丁洛尔
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普萘洛尔（propranolol，心得安）