文档介绍：分析挤出滚圆法制备中药微丸的效果中药微丸是指直径在 mm 以下的球形、类球形中药制剂, 与常规制剂相比, 中药微丸比表面积大、流动性好、生物利用度更高, 在包衣后可减少药物的刺激性, 扩大适用范围。中药微丸的诸多优势, 使其成为中药制剂新的研究热点。本文对挤出滚圆法在制备中药微丸中的应用效果进行了研究,现综述如下。 1 中药微丸的处方来源 单位中药制备的微丸单位中药制备的微丸,原料通常为从药材中提取的活性单体及有效部位,再增加合适的辅料后制成微丸。该类微丸所含的单味中药的精华成分比重较大, 因而可以更加有效的发挥疗效。有研究者利用雷公藤提取物制成了胃漂浮缓释微丸, 使小肠上段对药物的吸收更加充分, 且降低了服药次数, 减少了药物的毒副作用。 中药复方制备的微丸中药复方是祖国医学的精髓,将中药制剂制成服用方便、利用率高的微丸也是祖国医学与时俱进的体现。与单味中药制备的微丸相比, 中药复方在制备微丸时需要考虑不同药物之间的相互作用, 保持药物稳定性等问题。有研究者将复方桔芩制成微丸, 并进行防潮处理, 避免了粉末药剂易吸尘、流动性差的缺点,药物稳定性也大大提高。 2 中药微丸的制备工艺 制备流程挤出滚圆法是国际通用的微丸制备方法,该方法操作简单, 制备的微丸颗粒均匀, 圆整度高。其流程主要包括干粉混合、软材制作及挤出、挤出物滚圆和干燥, 其中, 控制软材内水分是制备的关键步骤。相比西药,中药材成分更加复杂,吸湿性较强, 因此, 采用挤出滚圆法制备中药微丸要更加严密的考虑工艺参数与辅料的影响。 挤出滚圆法制备中药微丸的影响因素 2. 处方因素: ①稀释剂是挤出滚圆法制备微丸的重要辅料, 主要包括淀粉、乳糖、纤维素等。不同辅料的吸水力、保水力、膨胀性等会对微丸制备的硬度、强度、圆整度产生重要影响。微晶纤维素是当前最为常用的辅料, 可满足绝大多数微丸的制备需求。②粘合剂与润湿剂的选择, 在润湿状态下, 粉末物料会聚结在一起, 呈现一定的粘性, 粘性越大, 挤出成丸的难度也就越大, 润湿剂与粘合剂的抗粘作用无疑是制备微丸的重要手段, 但是, 润湿剂用量过多或过少也会使微丸制备产生较大的困难。③药物性质及载药量, 药物性质对微丸的制备有很大影响, 中药常采用粉末物料, 其粉碎程度对挤出滚圆过程有很大的影响,粉碎程度越细,微丸的圆整度也就越好,但其堆密度也就越大, 因为流动性会较差, 不利于均匀混合。载药量对药物效果有决定性影响, 但辅料却能在一定程度上减少载药量, 因此, 对于微丸的成型性和载药量,要综合进行考虑。 2. 工艺因素: ①挤出是制备微丸的关键步骤,挤出速度越快, 生产效率也就越高, 但也会导致物料不紧密, 微丸粒径和圆整度也会降低, 而挤出过慢则会导致耗时长, 效率低, 也会导致物料过热, 粘性增加。②滚圆速度与滚圆时间。滚圆过程也就是使条状物料变为球状的过程, 且过程中要使水分均匀分布在颗粒内, 滚圆速度低会导致剪切力不够, 物料难以成为微丸, 滚圆速度快, 则会将物料减碎, 水分不均匀分布。在一定时间范围内, 滚圆时间