文档介绍：说明：网上资料，包括两个版本的说明书，仅供参考。
【药品名称】
   通用名称：甲苯磺酸拉帕替尼片
   商品名称：甲苯磺酸拉帕替尼片(泰立沙)
   英文名称：Lapatinib ditosylate
   拼音体〔ErbB1〕和人表皮因子受体2〔ErbB2〕。4种乳腺癌细胞株中BT474和 SKBr3对拉帕替尼敏感，半抑制浓度为25 和32 nmol/L，MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感，半抑制浓度在微摩尔级别级别，对于膀胱癌的2种细胞株，RT112〔ErbB1和ErbB2高度表达〕和J82〔ErbB1和ErbB2低度表达〕，增强顺铂的疗效[1]。在多种动物均能抑制表皮因子驱动的肿瘤生长。拉帕替尼对曲妥单抗耐药的肿瘤细胞株有效[2]。口服吸收不完全，而且个体差异较大，约4 h后到达最大浓度(Cmax)，半衰期24 h，每日给药后6～7 d到达稳态。每天给药1 250 mg， μg/ml(～ μg/ml)，血浆浓度时间曲线下面积(AUC) 为 (～56 )。分开服用较每日1次AUC增加一倍，与食物同服，AUC增加3～4倍[3]。拉帕替尼与白蛋白及α1酸糖蛋白结合率高〔>99%〕，体外研究[4]证实，拉帕替尼是乳腺癌抗癌蛋白转运及P-糖蛋白的底物。 h，多次给药后，有效半衰期延长至24 h，主要由在肝脏中被CYP3A4和 CYP3A5代谢，小部分由CYP2C19和CYP2C8完成。肾脏排泄极微，粪便中回收率约为口服剂量的27%。
【贮藏】遮光，密封保存。
【包装】10片每盒。
【有效期】36  月
【批准文号】H20130750
【生产企业】Glaxo Group Limited
TYKERB(拉帕替尼[lapatinib])片使用说明书2010年1月修改版
  (2010-12-21 09:24:36)
转载▼
标签： 
拉帕替尼
 
lapatinib
 
泰克布tykerb
 
激酶抑制剂
 
乳癌
 
分类： 药物使用说明书
泰克布TYKERB(拉帕替尼[lapatinib])片使用说明书2010年1月修改版
公司：史克必成(SMITHKLINE BEECHAM)
://
修改说明书史：01/29/2010 修改说明书；01/29/2010修改说明书；01/29/2010 新或修改适应证；07/07/2008 修改说明书；08/20/2007 修改说明书；4/27/2007修改说明书；03/13/2007批准说明书
处方资料重点
这些重点不包括安全和有效使用泰克布的所有资料。请参阅下文见泰克布完整处方资料。
美国初始 2007 优先审评
  
---------------------------最近重要修改-------------------以红色标记
适应证和用途。(1) 01/29/2010
剂量和给药方法。(2) 01/29/2010
禁忌证。(4) 01/29/2010
----------------------------适应证和用途--------------------
泰克布，一种激酶抑制剂，适用于与下述联用：(1)
〔1〕卡培他滨，为晚期或转移乳腺癌其肿瘤过表达HER2和已接受既往治疗包括一种蒽环类药物，一种紫杉烷，和曲妥珠单抗患者的治疗。
〔2〕来曲唑为激素受体阳性转移乳腺癌过表达HER2受体适用激素治疗绝经后妇女的治疗。
为转移乳腺癌的治疗未曾比较泰克布与一种芳香化酶抑制剂联用与含曲妥珠单抗化疗方案。
-----------------------剂量和给药方法---------------?
为晚期或转移乳腺癌泰克布的推荐剂量是1,250 mg(5片)在第1-21天连续口服给药每天1次(口服给药2剂间隔约12小时)与卡培他滨2,000 mg/平方米/天联用，一个重复21天疗程中第1-14天。()
为激素受体阳性, HER2阳性转移乳腺癌，泰克布的推荐剂量是1500 mg(6片)连续口服给药每天1次与来曲唑联用。当泰克布与来曲唑共同给药时， mg每天1次。()
〔1〕泰克布应在进餐前至少1小时或后1小时服用。但是，卡培他滨应与食物或食物后30分钟内服用()。
〔2〕泰克布应每天1次服用。泰克布的每天剂量不要分服。(, )
〔3〕为心脏和其它