文档介绍：抗高血压药
Antihypertensive drugs
第23章
抗高血压药 Antihypertensive drugs
一、概述
1 定义:
2 分类与诊断标准:
1) 按病因分: 原发性高血压, 继发性高血压;
2) 按病情进展快慢分:缓进型高血压;急进型高血压;
3) 按舒张压高度及靶器官损害程度分:
轻度(1级),中度(2级),重度(3级);
高血压的分类与诊断标准(WHO,1999)
类别收缩压(SBP) 舒张压(DBP) 靶器官损害
(mmHg) (mmHg) 程度
1 级高血压 140~159 90~99 尚无器官损伤
2 级高血压 160~179 100~109 已有器官损伤
(中度) 但功能尚可代偿
3 级高血压180 110 损伤的器官功能
(重度) 已失代偿
中国高血压防治指南(国家卫生部,1999年10月)
(轻度)
高血压的预后及影响因素
靶器官损害实验室检查危险因素
相应疾病
充血性心力衰竭(左心) 左心室肥厚高血压水平:(1~3级)
心绞痛冠状A粥样硬化斑块
心肌梗塞(心电图, 超声心动图, X线) 年龄:男>55岁,女>65岁
肾功能衰竭血尿,蛋白尿(和/或) 糖尿病史
(尿毒症) 血浆肌酐浓度升高早发心血管疾病家族史
(男<55岁, 女< 65岁)
缺血性脑卒中眼底II级以上高血脂
(脑血管痉挛, 脑血栓) 颈, 髂, 股or主A粥样硬化(肥胖, 血清总胆固醇
脑溢血斑块(超声orX线) 高密度脂蛋白
低密度脂蛋白
视网膜动脉狭窄眼底出血, 渗出(III级) 以静息为主的生活方式
视力模糊, 失明视神经乳头水肿(IV级) 吸烟
3 .病因与病理生理机制:
病因尚未完全阐明:早期仅见全身小动脉痉挛—重要脏器供血↓—功能障碍,器质性病变:
心:外周阻力↑—左心室负荷↑—左心室肥厚、扩张—---左心衰竭;
脑:脑小动脉硬化—血压波动时—痉挛—形成血栓或动脉破裂—偏瘫,失语,神志不清;
肾:细小动脉硬化,狭窄,部分肾单位发生纤维化玻璃样变,另一部分则有代偿性肥大—失代偿时—肾功能不全(尿毒症)。
二、抗高血压药的作用环节和分类
一、神经调节:交感神经系统
中枢
神经节
末梢递
质释放
突触后
膜受体
血管平滑肌
二、体液调节:肾素-血管紧张素-醛固***系统
肾脏邻球肾素转化酶小动脉收缩
旁器血管紧血管紧血管紧
张素原张素Ⅰ张素Ⅱ醛固***分泌→
水钠潴留
可乐定
-***多巴
莫索尼定
美加明
利血平
胍乙啶
普萘洛尔
1哌唑嗪
1 拉贝洛尔
肼屈嗪
硝普钠
硝苯地平
米诺地尔
-R阻断药
ACEI
(卡托普利)
***沙坦
利尿药
(噻嗪类)
一、交感神经阻滞药
( 一)中枢性抗高血压药
交感中枢:抑制性神经元:2 - NA
兴奋性神经元:- Isoprenaline
可乐定 Clonidine
为咪唑啉类衍生物,化学名二***苯***咪唑啉
【药理作用】
1 降压作用:特点:
起效快,口服吸收良好,降压效力中等偏强;
用药过程中不引起明显的体位性低血压;
久用可致水钠潴留,产生耐受性。
2 镇静作用
可乐定
【降压作用机制】
中枢机制:
1 选择性激动延脑孤束核次一级神经元(抑制性) —
兴奋突触后膜2受体—外周交感神经活性—血压 2 延髓腹外侧核吻侧端咪唑啉受体—外周交感神经
活性—血压;
外周机制:激动外周交感神经神经末梢突触前膜2受
体—NA释放(负反馈)—血压。
可乐定
【应用】 1 中度高血压:口服;
2 高血压危象:静脉点滴;
3 吗啡类药物所致戒断症状
【不良反应及防治】
1 中枢抑制、消化道抑制:
2 久用可致水钠潴留—合用利尿药;
3 停药综合征(反跳现象)—合用受体阻断剂--酚妥拉明
-***多巴(-methyldopa)
【降压作用特点】
1 口服吸收率、显效时间略逊于可乐定;
2 作用强度、降压机理类似于可乐定:
血脑屏障多巴脱羧酶
-***多巴------------ NA能神经元摄取------------ -***多巴***-----
多巴***羟化酶
--------------------- -***去甲肾上腺素—兴奋中枢2受体
降压时也伴有心率减慢,心输出量减少,外周阻力明显减少。
3 降压时不减少肾血流,对肾功能无明显影响,适于肾性高血压或伴有肾功能不良者;