文档介绍：氨基苷类抗生素
分类
天然来源
来自链霉菌:链霉素、卡那霉素、妥布霉素
来自小单胞菌:庆大霉素、西索米星
半合成
阿米卡星、奈替米星、异帕米星、卡那霉素B
共同特点
理化性质:
化学性质稳定
含氨基、胍基,呈碱性。
碱可以增强其抗菌作用。
(一) 体内过程
脂溶性低,口服不吸收。
血浆蛋白结合率低(链霉素除外)
分布(广)于胞外;不透过血脑屏障。透过胎盘屏障
在肾皮质、内耳内、外淋巴液有高浓度蓄积
几乎不在体内代谢
原形经肾排泄,尿中浓度很高。肾功能不全时应注意调整剂量及时间
(二) 抗菌谱
对需氧G-杆菌(包括铜绿假单胞菌)
大肠杆菌、沙雷菌属、痢疾杆菌、沙门杆菌、甲氧西林敏感葡萄球菌敏感。
对布鲁菌属、嗜血杆菌属、结核分支杆菌有良好的作用
对淋球菌、脑膜炎球菌等G-球菌,肠球菌、厌氧菌、链球菌不敏感
※定义:细菌与一定浓度的抗生素接触后,当抗生素浓度降至低于MIC时,其对细菌生长仍有持续性抑制效应。可1次/日给药的依据。
意义:氨基苷类对G-杆菌和G+球菌有明显的PAE,临床给药方案设计时应加以考虑
抗生素后效应(post antibiotic effect, PAE)
(三) 临床应用
敏感需氧G-杆菌所致的全身感染
严重感染需与β-内酰***类和***喹诺***类
绿脓杆菌感染
心内膜炎
3. 联合应用
(四) 不良反应
耳毒性
前庭功能障碍:
听神经损伤:
不良反应
耳毒性防治
避免合用其他耳毒性药物避免与掩盖耳毒性药物合用——抗组***药
不良反应
肾毒性——药源性肾脏衰竭
表现:蛋白尿、管形尿、血尿、氮质血症和肾功能减退