文档介绍：第一节 抗癫痫药 Antiepileptic drugs
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癫痫（epilepsy）是一种反复发作的神经系统疾病，发作时大多伴有脑局部病灶的神经元兴奋性过高所致的阵发性异常高频放十一页，共五十二页。
苯巴比妥（鲁米那）
药理作用
抑制病灶的异常放电，又阻止异常放电的扩散。
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，增加Cl-内流，导致膜超极化。
+的摄取，减少兴奋性神经递质谷氨酸的释放。
作用机制
苯巴比妥
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临床应用：
大发作，持续状态
苯巴比妥
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乙琥***（ethosuximide）
治疗失神性发作的药物
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作用及作用机制
选择性对抗戊四唑引起的阵挛性惊厥 作用机制：
选择性阻断T型Ca2+通道
抑制Na+-K+-ATP酶
抑制GABA转氨酶
高于治疗浓度
乙琥***
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临床应用：失神小发作 (首选) 不良反应：副作用有嗜睡、眩晕、呃逆、食欲缺乏和恶心、呕吐等偶见嗜酸性白细胞增多症和粒细胞缺乏症。严重者可发生再生障碍性贫血。
乙琥***
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丙戊酸钠（sodium valproate）
广谱抗癫痫药物
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突触后抑制
GABA
转氨酶
代谢
谷氨酸
脱羧酶
再摄取
转运体
丙戊酸钠
（+）
（—）
（—）
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，提高谷氨酸脱羧酶的活性，抑制GABA的转运体使脑内GABA含量增多。 +通道和L型Ca2+通道 +通道？
【作用及机制】
丙戊酸钠
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对各种类型的癫痫发作有效 对失神小发作的疗效优于乙琥*** 对全身性肌强直性-阵挛性发作有效 混合型发作的首选药
【临床应用】
丙戊酸钠
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偶见肝损害（万分之一），个别可因肝功能衰竭而死亡。2岁以下儿童，多药合用时特别容易发生致死性肝损害。
【不良反应】
丙戊酸钠
2002年FDA修改说明书标签：禁用于尿素循环障碍者，因致高氨血症脑病，甚至致死
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卡马西平（carbamazepine，酰***咪嗪）
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【作用及应用】
抑制癫痫病灶内高频放电向外周神经元的扩散
机制：
+、Ca2+的通透性
卡马西平
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1. 精神运动性发作、大发作和部分性发作；对癫痫并发的精神症状、 锂盐无效的躁狂症以及抑郁症有效 2. 中枢性痛症（三叉神经痛和舌咽神经痛）
卡马西平
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口服吸收不规则 在肝中代谢，因本品为药酶诱导剂，连续用药3～4周后，半衰期可缩短50％
【体内过程】
卡马西平
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头昏、眩晕、恶心、呕吐和共济失调等，亦可有皮疹和心血管反应；骨髓抑制（再生障碍性贫血、粒细胞减少和血小板减少）、肝损害和心血管反应。
【不良反应】
卡马西平
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抗癫痫药物应用的原则
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传统 AEDs
苯妥英钠 （Phenytoin－PHT)
苯巴比妥 （Phenobarbitone－PB)
扑米*** （Primidone－PRM)
卡马西平 （Carbamazepine－CBZ)
丙戊酸钠 （Sodium valproate－VPA)
乙琥*** （Ethosuximide－ESM)
***硝西泮 （Clonazepam－CZP)
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新型AEDs
非氨脂 （Felbamate－FBM)