文档介绍：药物化学课件
第1页，共61页，编辑于2022年，星期二
【学****要求】
1、了解巴比妥类的制备；
2、熟悉巴比妥类、苯二氮卓类、吩噻嗪类的构效关系；
3、掌握镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药的类型与基本结构；
4、掌握典型药作用。碳原子总数为4时，开始出现镇静催眠作用；7～8时作用最强；而多于8个碳原子时，其作用降低，还可导致化合物产生惊厥作用。在C5上引入苯环的。
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如:苯巴比妥，具有抗癫痫作用
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2. C5上的取代基如果是芳香烃或脂肪烃，在人体内代谢较慢，作用时间相对较长。如果是不饱和烯烃，在体内氧化代谢则较快，作用时间也较短。
如：
苯巴比妥作用时间为中时，司可巴比妥作用时间为短时
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3. C2上的氧原子被硫原子取代，如硫喷妥钠，由于脂溶性强，易通过血脑屏障，进入中枢神经系统的速度快。因此起效快，而作用时间较短。临床上多作为静脉***。
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4. N1、N3亚***上的氢原子同时被取代的产物，无催眠作用。仅有一个氢原子被***取代，可降低酸性，增加脂溶性，生成起效快，作用时间短的巴比妥类物。如己琐巴比妥，是临床应用的超短时催眠和静脉***。
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（四）典型药物
苯巴比妥 Phenobarbital
异戊巴比妥 Amobarbital
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二、苯并二氮杂卓类
苯并二氮杂卓类是上世纪50年代后期发展起来的一类镇静催眠药，同时还具有抗焦虑、抗惊厥及中枢性肌肉松弛作用。1957合成了本类药物中的第一个化合物***氮卓。目前这类药物达40多种，由于其毒副作用较小，在临床上已成为镇静、催眠、抗焦虑的首选药物。
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苯环和七元亚***内酰***环并合的母核
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研究这类药物的体内代谢时发现，这类药物在体内经氧化、***化等生化转化，生成活性代谢产物，仍然有安定作用，其作用强度与***相当，已应用于临床。
C
l
O
N
N
C
l
O
H
H
O
N
N
C
l
O
H
H
奥沙西泮
劳拉西泮
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在苯并二氮卓环的1，2位并合三唑环，能增加这类药物的代谢稳定性和对受体的亲和力，生物活性明显提高，如***（舒乐安定）、***（***三唑安定）、***等，都是临床广泛应用的镇静催眠及抗焦虑药。如***的镇静作用为安定的25～30倍。催眠作用也是安定三倍以上。
*** Estazolam
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典型药物：
*** Diazepam
奥沙西泮 Oxazepam
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三、氨基甲酸酯类
最早用于临床的氨基甲酸酯类药物是氨基甲酸乙酯（乌拉坦）。在研究丙二醇的氨基甲酸酯的衍生物时，于1951年发现甲丙氨酯（眠尔通）。主要用于治疗神经官能症的焦虑、紧张及失眠，也用于精神紧张性头痛及眩晕症。
C
H
3
C
H
2
C
H
2
C
H
3
C
H
2
O
C
O
N
H
2
C
C
H
2
O
C
O
N
H
2
甲丙氨酯
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四、其他类
（一）哌啶二***类
C
6
H
5
N
C
2
H
5
O
O
C
H
3
H
C
2
H
5
N
O
O
H
格鲁米特
贝美格
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（二）喹唑***类衍生物
C
H
3
O
R
N
N
R
C
H
3
C
l
_
_
甲喹***
甲***喹***
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（三）醛类
醛类药物中的水合***醛是最早用于催眠的有机药物。具有作用可靠、生产方便、性质稳定等优点，所以在临床上长期使用，至今仍为许多国家的法定药物。
OH
OH
CH
Cl
3
C
2，2，2-三***-1，1-乙二醇，又名水合三***乙醛
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物理性质：
白色或无色透明结晶。有刺激性特臭，味微苦。在空气中能逐渐挥发，露置空气中能潮解而出现部分液化。在水中极易溶