文档介绍：《二甲双腹临床应用专家共识〔2016年版》要点
二甲双服应用于凌晨已有50多年的历史，是目前全球应用最广泛的口 服降糖药之一。近年来，虽然有多个新型降糖药上市，但二甲双服仍然 是全球使用量迅速增加的经典口服降糖药物。二甲双服有良好的单药/获 得明显的 血糖改善〔级〕。与以其他口服降糖药物作为一线药物治疗的患者相比， 以二甲双服作为一线 治疗的患者加用第二种口服降糖药或需要联合胰 岛素治疗的时间最晚，今后需调整治疗方案的可能性也最低。 二甲双服 联合胰岛素可进一步降低 HbA1c减少胰岛素用量、体重增加和低血糖 风险。另外，二甲双服具有心血管保护作用。二甲双服的长期治疗与新 诊断T2DMt者与已经发生心血管疾病的 T2DMt者的心血管疾病发生 风险下降相关〔I级〕。二甲双服具有良好的安全性和耐受性，低血糖 发生率低，其胃肠道反响多为一过性，不导致肾脏损害，长期使用不增 加高乳酸血症或乳酸酸中毒风险。 与其他降糖药物相比，二甲双服具有 良好的本钱-效益比〔I级〕。如无禁忌证，二甲双月瓜是治疗 T2DM勺首 选药物和联合治疗方案中的根底治疗药物，且应一直保存在糖尿病治疗
方案中。
.二甲双服是否只是超重/肥胖T2DMt者的首选用药：体重不是 能否使用二甲双服治疗的决定 因素。无论对于超重/肥胖或体重正常的 患者，国内外主要糖尿病指南均推荐二甲双服为治疗 T2DM勺首选用药。
.二甲双服能否预防糖尿病： 二甲双服是第一个被证明能预防 糖尿病或延缓糖尿病发生的药物。 但在我国预防糖尿病尚不是二甲双 月瓜的适应证。
二、作用机制
二甲双服改善高血糖主要机制包括：〔1〕作用于肝脏，抑制糖异
生，减少肝糖输出； 〔2〕作用于外周组织〔肌肉、脂肪〕，改善肌肉 糖原合成，降低
FFA,提高IS,增加对葡萄糖的摄取和利用；〔3〕作用
于肠道，抑制肠壁细胞摄取葡萄糖，提高GLP-1水平。
三、剂量与临床疗效
二甲双服的最小、最大与最优使用剂量：临床研究显示，在
500〜2000mg/d的齐I」量X围内，二甲双月瓜的降糖效果与剂量呈正相关。 二甲双服起效的最小推荐剂量为 500mg/d,***可用的最大剂量为 2550mg/d,最优有效剂量为2000mg/d。
二甲双服使用时的剂量调整： 剂量调整原如此为“小剂量起始， 逐渐加量〃。开始时服用500mg/d或＜ 1000mg/d, 1〜2周后加量至最 大有效剂量2000mg/d或最大耐受剂量。二甲双服可在进餐时或餐后立
即服用，缓释剂型1次/d ,晚餐时或餐后立即服用。考虑药物的临床 疗效与患者依从性，可采用简化的剂量方案，建议起始500mg,2次/d ,
如无明显胃肠道不良反响，随后可逐步增加至1000mg 2次/d。二甲
双服1000mg 2次/d ,可维持24h有效血药浓度。可根据患者状况个 体化治疗，通常剂量1500〜2000mg/d,分2〜3次服用。注意老年人群 与肝肾功能不全的患者需调整剂量，具体方法详见“二甲双服在特殊人
群的使用〃。
二甲双服的剂型：目前，国内外主要有单一成分的二 甲双服
普通片〔250mg/片、500mg/片或850mg/片〕、二甲双月瓜缓释片或胶囊
[500mg/片或500mg/胶囊〕、二甲双月瓜肠溶片或胶囊〔250mg/片或250 毫克/胶囊）与与磺月尿类药物或DPP-4抑制剂组成的复方制剂等。
不同剂型二甲双服疗效的区别：〔1〕各种剂型的主要区别在
于给药后制剂中药物的溶出释放行为不同，普通片剂在胃内崩解释放；
肠溶片从胃排空到肠道后崩解释放；缓释片和缓 释 胶囊在 胃肠道
内缓慢地溶出、释放；肠溶胶囊在肠道内溶出、释放。 〔2〕普通片剂 在胃内的溶出速度较快，肠溶片和肠溶胶囊次之，缓释片再次之。因而 每种制剂给药后血药浓度峰值、达峰时间、表观半衰期等参数存在一定 的差异，多剂量给药后的达稳时间也不一致。〔3〕缓释片/胶囊和肠
溶片/胶囊相对于普通片剂而言，可减少给药后的胃肠道反响，提高患 者的用药依从性。〔4〕合格的药物制剂，在一样的给药剂量下，各种
剂型间应具有生物等效性。
更多的临床研究证实。
〔5〕不同剂型的临床疗效是否一致，尚需
二甲双服单药治疗的降糖疗效：一项随机、双盲、平行对照研
究结果显示，在减去安慰剂效应后，二甲双服单药治疗29周可降低
、 %〔I 级〕。在中国人群开展 的安慰剂对照的临床研究中，1000mg/d或1700mg/d二甲双月瓜单药治疗 % %〔去除安慰剂效应后〕〔I级〕。一 项前瞻性、随机对照研究显示，在新诊断的曾经承受短期胰岛素治疗后 的T2DMt者中，以二甲双月瓜〔