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医疗药品管理东营市事业编模拟题
数有效浓度(EC50)及半数有效剂量(ED50)表示。
2.治疗指数(TI)
为药物的安全性指标,常用半数中毒量(TD50)/半数有效量(ED50)或半数致死量(LD50)/半数有效量(ED50)的比值表示。比值越大,药物毒性越小,就越安全。
4、关于苯妥英钠,哪项是错误的( )。
A.不宜肌内注射
B.无镇静催眠作用
C.抗癫痫作用与开放 Na+通道有关
D.血药浓度过高则按零级动力学消除
E.有诱导肝药酶的作用
试题答案:C
考点:
☆☆☆☆考点 1:苯妥英钠的作用机制及临床应用;
1.作用机制
苯妥英钠治疗浓度时对神经元和心肌细胞膜具有稳定作用,此作用与药物阻滞 Na+通道,
减少 Na+内流有关。对高频异常放电的神经元的 Na+通道阻滞作用更为明显影响。而对正常的低
频放电的神经元 Na+通道无明显影响。此外,本品还可抑制神经元的快灭活型(T 型)Ca2+通道,
抑制 Ca2+内流。较大浓度时,该药物尚能抑制 K+外流,延长心脏动作电位时程和不应期。高浓
度药物能抑制神经末梢对 GABA 的摄取,诱导 GABA 受体增生,从而间接增强 GABA 作用。
2.临床应用
(1)抗癫痫
为治疗癫痫大发作和部分性发作首选药,对小发作无效。
(2)治疗中枢疼痛综合征
中枢疼痛综合征包括三叉神经痛和舌咽神经痛等,本品可使疼痛减轻,发作次数减少。
(3)抗心律失常
5、对脑血管扩张作用最强的药物是( )。
A.硝苯地平
B.尼莫地平
C.非洛地平
D.尼索地平
E.尼群地平
试题答案:B
考点:
☆☆☆☆考点 2:钙拮抗药的药理作用;
选择性阻滞 L-型钙通道,抑制 Ca2+内流。
1.心肌
(1)负性肌力作用
钙拮抗药可减少心肌细胞内 Ca2+含量,引起负性肌力作用,可使心肌耗氧量降低,加之药
物引起血管扩张,使心脏后负荷下降,可使心肌耗氧进一步下降。
(2)负性频率和负性传导
慢反应细胞如窦房结和房室结的 0 相除极和 4 相缓慢自动除极化均与 Ca2+内流有关。其中
0 相除极化与传导有关,而 4 相自动除极化与自律性相连。钙拮抗药可抑制上述情况下 Ca2+内流。可致负性频率和负性传导,表现为房室结传导减慢、不应期延长,折返激动消失,用于治
疗阵发性室上性心动过速。钙拮抗药对窦房结则能降低其自律性,使心率减慢。
(3)心肌缺血时的保护作用
心肌缺血时,钠泵、钙泵受抑及钙的被动转运加强,可使细胞内钙蓄积,造成钙过度负荷,
最终导致心肌细胞损害。钙拮抗药可减少细胞内钙量,有保护心肌细胞作用。
2.血管
血管平滑肌收缩也受细胞内 Ca2+的调节,钙拮抗药可阻滞 Ca2+内流,可明显扩张血管,也
能增加冠脉流量。其中尼莫地平和氟桂利嗪尚有较强的扩张脑血管,增加脑血流的作用。
3.其他平滑肌
可松弛支气管、胃肠道、输尿管及子宫平滑肌。
4.改善组织血流
(1)抑制血小板聚集。
(2)增加红细胞变形能力,降低血液粘滞度,从而改善组织血流。
5.其他作用
(1)抗动脉粥样硬化。
(2)抑制内分泌腺的作用
大剂量药物可抑制脑垂体后叶分泌催产素、加压素及抑制垂体前叶分泌促肾上腺皮质激素、
促性腺激素和促甲状腺激素。此外还能抑制胰岛素及醛固酮分泌。
6、磺酰脲类降血糖的机制是( )。
A.促进胰岛β细胞合成胰岛素
B.促进胰岛β细胞释放胰岛素
C.延缓食物中葡萄糖的吸收
D.减少糖原异生
E.抑制碳水化合物水解为葡萄糖
试题答案:B
考点:
☆☆☆☆☆考点 2:口服降血糖药-磺酰脲类;
第一代磺酰脲类包括甲苯磺丁脲(D860)、氯横丙脲;第二代包括格列本脲(优降糖)、格
列吡嗪、格列美脲;第三代磺酰脲类的代表药是格列齐特。
1.药理作用与机制
(1)降血糖作用
对正常人及胰岛功能尚存的病人有效,对 1 型糖尿病及切除胰腺的动物无作用。降糖机制
是:①刺激胰岛β细胞释放胰岛素;②降低血清糖原水平;③增加胰岛素与靶组织的结合能力。
(2)格列本脲、氯磺丙脲有抗利尿作用,是