文档介绍：发展历史 1990 成功研制德国首次上市 1996 欧美国家上市用于心脏手术国内首次上市 1997 1998 2003 瑞芬太尼产品简介 1、超短效 1分钟快速起效,持续输注后半衰期 3-5 分钟,可根据需要快速精确地调整剂量,精确地控制机镇痛强度经血液中非特异性酯酶代谢,代谢产物无活性,持续输注无蓄积,特殊人群首选用药。 3、恢复迅速能实现早期拔管、显著缩短机械通气时间和 ICU 驻留时间与镇静、催眠药物等联合使用时具有协同作用,可降低镇静、催眠药物的用量。对肝肾功能无影响,促进神经功能恢复, 便于神经功能评估。【通用名】注射用盐酸瑞芬太尼【商品名】瑞捷?【成份】本品主要成份为盐酸瑞芬太尼【辅料】甘氨酸【性状】本品为白色或类白色冻干疏松块状物【适应症】用于全麻诱导和全麻中维持镇痛【包装】玻璃管制注射剂瓶 1mg 5 瓶/盒 2mg 5瓶/盒 5mg 2瓶/盒【贮藏】 2-25 ℃遮光密封保存【有效期】 18 个月 1、超短效 2、无蓄积 5、器官保护 3、恢复迅速 4、协同镇静简要说明书简要说明书产品特点产品特点吗啡芬太尼舒芬太尼瑞芬太尼作用部位μ,κμμμ 起效时间( min )- 1-2 -3 1 最大效应时间( min )20 3-6 3-5 1-2 持续时间( min ) 3-4h 25-30 25-50 3-6 等效剂量 治疗窗(LD50/ED50) 70-90 277 25211 - 常用阿片类药物-药效动力学吗啡芬太尼舒芬太尼瑞芬太尼血浆蛋白结合率( %)308493 70-92 a1- 酸性蛋白结合率( %)-448470 辛醇/水比率(%) 1750 (pH=) 分布容积( L/kg ) - 常用阿片类药物-药代动力学吗啡曾经是最常用 ICU 镇痛剂, SCCM 指南推荐应用,但是欧洲指南建议, 当镇痛剂应用时间超过 24 小时的情况下,不建议应用吗啡。吗啡芬太尼舒芬太尼瑞芬太尼代谢部位肝脏(吗啡-6- 葡萄糖醛酸, 2倍) 肝脏肝脏(去甲舒芬太尼, 1/10) 血浆酯酶(RBC 和组织细胞) 排泄部位多在肾脏、 7- 10% 胆道肾脏肾脏、胆汁,原形从尿排泄 1-2% 肾脏清除率( ml/kg/min )- 2800 排泄半衰期( min ) 120-180 240 160 5-10 4h 持续输注半衰期( min )-260 30 3-5 蓄积率- 易于胃壁和肺储存, 90min 后第二次血峰很少很少常用阿片类药物-药代动力学 N H 3C O CH 3 O O N O CH 3 O N H 3C O CH 3 O O NH N H 3C O CH 3 O O N OH O非特异性酯酶非特异性酯酶代谢代谢 95% 95% 独特的代谢方式 GI-90291 GI-90291 瑞芬太尼酸瑞芬太尼酸结合力为瑞芬太尼的 1/800 ~ 1/2000 ,效价仅为 1/300~1/4600 GI-94219 GI-94219 瑞芬太尼瑞芬太尼 5% 5%—— Anesthesiology,1991;74:53-63 瑞芬太尼体内无蓄积,持续输注后半衰期恒定( 3-5min ),与持续给药时间无关。—— Egan TD ,et al. Clin Pharmocokiney,1995;29 (2) :80-94. 芬太尼家族时量相关半衰期与持续输注时间曲线>65岁老年人拟胆碱酯酶缺陷患者肝、肾功能不全患者 2-12 岁儿童肥胖患者—— Anesth Analg, 2002;95:1305-1307. —— Eur J Anaesthesiol, 2002;19:839-840. 代谢过程与患者年龄、体重、肝、肾功能、拟胆碱酯酶活性无关。