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阿托伐他汀和辛伐他汀调脂疗效研究.docx

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文档介绍:阿托伐他汀和辛伐他汀调脂疗效研究
 
 
(贺州广济医院广西贺州542800)
【摘要】当前,受经济条件和饮食****惯的影响,血脂高的人数越来越多,高血脂症、高血压、冠心病等疾病都有不同的血脂升高。因此怎样降脂和选择效果良好的降即苯氧芳酸类降脂药,脂蛋白酯酶的活性在这类药物的作用下会得到增强,从而加速脂蛋白的分解,降低血脂需要减少肝脏中的脂蛋白合成,贝特类具有这种作用。这类药物的突出特点是降低甘油三酯的效果明显但高密
度脂蛋白会升高。环丙贝特、***贝特、苯扎贝特、菲诺贝特等都是属于贝特类的范畴。

除这两种主要的降脂药物外,在临床上使用的还有烟酸类、胆酸螯合剂、胆固醇吸收抑制剂。但是由于使用的限制条件较多比如不良反应多或者效果不好等,一般在降脂方面都不经常使用[4]。
二、阿托伐他汀的药理作用、药代动力学、适用范围及副作用

阿托伐他汀是完全人工化合的他汀类降脂药,是HMG-CoA还原酶选择性抑制剂。人体中含有较多的HMG-CoA还原酶,会与胆固醇在肝脏中生物合成导致血脂升高。阿托伐他汀本身无活性,但口服吸收后即有生物活性可以立即在体内发挥作用,通过抑制HMG-CoA还原酶,以降低血浆胆固醇和脂蛋白水平。除此之外还可以增加肝细胞表面的低密度脂蛋白(LDL)受体数目,而增加LDL的摄取和代谢,间接降低低密度脂蛋白(LDL)指数,还可以直接减少低密度脂蛋白(LDL)的生成和其颗粒数[5]。

12%是阿托伐他汀的绝对生物利用度,因为在经过口服在经过肝脏内就会广泛首关代谢。阿托伐他汀在血浆半衰期的14个小时中,肝脏经细胞色素P4503A4代谢为多种活性代谢物,且在活性代谢物的影响下,HMG-CoA还原酶抑制作用的半衰期会还会延长至20~30小时。阿托伐他汀平均分布容积是381升,其蛋白结合率高达98%,大部分以代谢的形式从胆汁排除。

纯合子和杂合子家族性高胆固醇血症、非家族性高胆固醇血症以及混合性脂类代谢障碍患者的血浆总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和载脂蛋白B(ApoB)需要有针对性的降低,而阿托伐他汀对降低这些指数有很好的疗效,除此之外极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)和三酰甘油(TG)的水平在升高时,阿托伐他汀也有一定的抑制作用,并能不同程度地提高血浆高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和载脂蛋白A1(ApoA1)的水平,因此阿托伐他汀适合治疗杂合子家族性或非家族性高胆固醇血症和混合性高脂血症纯合子高胆固醇血症[6]。
阿托伐他汀有较好的耐受,有轻度和一过性的不良反应,如便秘、腹胀、消化不良和腹痛等。有研究表明患者在每日服用阿托伐他汀80mg后,出血性卒中特别是曾经有过出血性卒中和腔隙性脑梗死的患者的出血性卒中的发生机率会增加[7]。
三、辛伐他汀的药理作用、药代动力学、适用范围及副作用

辛伐他汀属于天然的他汀类降脂药物,是羟***戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂。辛伐他汀通过抑制羟***戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶,以达到减少内源性胆固醇的效果,最终达到降低血浆Ch的目的。同时还能够直接作用于血浆Ch和LDL-Ch使其降低。除此之外,辛伐他汀可中度