文档介绍：【别名】***优、5-***尿喀咤
【英文名】Fluorouracil , 5-Fluorouracil,Fluracil,
Fluoroplex,Efudex,Adrucil , Kecimetom, Timazin , Flopholin,【别名】***优、5-***尿喀咤
【英文名】Fluorouracil , 5-Fluorouracil,Fluracil,
Fluoroplex,Efudex,Adrucil , Kecimetom, Timazin , Flopholin,5-FU
【结构式】
【作用特点】为喀咤类抗代谢药。在体内先转变为5-***-2'-脱氧尿喀咤核甘酸（FUdRP）,
抑制脱氧胸甘酸合成酶（TMPS）,阻止脱氧尿喀咤核甘酸转变成胸腺喀咤核甘酸，干扰 DNA 的合成，导致细胞损伤和死亡。在醛氢叶酸（CF）存在下效果更强，因为 FUdRP及FH4与T
MPS可形成三联复合物，使药物的活性代谢物与酶结合更紧，故用 5-FU时加CF则效果更好，尤其使用于大肠癌疗效可提高。本品为细胞周期特异性药物，对增殖细胞各期均有杀伤
作用，对S期最敏感，并对 Gi/S边界有延缓作用。口服吸收不完全，且药物易在肝代谢灭活，静滴或动脉灌注后血药浓度较稳定。
【功能主治】对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎疗效较显著。对胃癌、结肠癌、直肠癌、食管癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、膀胱癌、肾癌、肺癌、头颈部癌、皮肤癌等也有一定疗效。
【用法用量】
静注：〜,每日或隔日l次，总量5〜10g为一个疗程，间隔1〜2个月后再进行第2疗程。
静滴：〜1g或l0〜2Omg/kg,加入5%葡萄糖注射液500〜1000ml中缓慢滴入，每日或隔日l次，总量8〜15g。用于胰腺炎和前列腺增生症，每日〜,3〜8日为一个疗程。
动脉灌注：每日〜,溶于5%葡萄糖注射液100〜250ml中注入，总量 5〜10g。瘤内注射：用于宫颈癌，每次〜。
腔内注射：〜,5〜7日1次。
口服：〜,每日3次，总量10〜15g。
肛门用药：用于直肠癌，栓剂，10%< 2g。
局部涂敷：用于皮肤癌或癌性溃疡，可用 5%〜10%的软膏；用于皮肤疣症可用 %〜%软膏，适量，局部涂敷。
【不良反应】
、食欲减退或呕吐，一般剂量多不严重，偶见口腔粘膜炎或溃疡、腹部不适或腹泻，周围血白细胞减少常见（大多在疗程开始